Мексиприм является антиоксидантным препаратом.

Он способен производить ингибирование свободных форм кислорода (образуемых при перекисном окислении липидов), стабилизировать и защищать от повреждения мембраны клеток (уменьшает вязкость мембраны, а также увеличивает ее текучесть), а также оказывать ноотропное, противосудорожное (легкое), анксиолитическое и противострессовое действия.

Лекарственное средство повышает устойчивость организма к внешним повреждающим факторам.

Клинико-фармакологическая группа

Антиоксидантный препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Мексиприм? Средняя цена в аптеках находится на уровне 190 рублей за таблетки и 370 рублей за раствор.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в виде круглых таблеток, имеющих двояковыпуклую форму и покрытых специализированной оболочкой белого или кремового оттенка, а также в виде раствора для инъекций, который представляет собой жидкость прозрачную бесцветного или бледно-желтого цвета.

Раствор, предназначенный для приготовления инъекций, расфасовывают в ампулы по 2 или 5 мл. в каждой и помещают в контурные ячейки. В одной картонной упаковке может содержаться 20, 50 или 100 ампул в комплекте со специальным ножом для их вскрытия.

Состав 1 мл раствора:

• действующее вещество: сукцинат этилметилгидроксипиридина – 50 мг;
• вспомогательное вещество: вода для инъекций – до 1 мл.

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: сукцинат этилметилгидроксипиридина в пересчете на 100% вещество – 125 мг;
• вспомогательные вещества: каолин – 2,47 мг; стеарат кальция – 2,75 мг; тальк – 5,3 мг; натрий карбоксиметилкрахмал – 12,58 мг; повидон – 13,4 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 113,5 мг;
• оболочка: тальк – 0,37 мг; макрогол – 1,28 мг; диоксид титана – 1,65 мг; гипромеллоза – 4,95 мг.

Фармакологический эффект

Поскольку препарат «Мексиприм» инструкция относит к антиоксидантам гетероароматического ряда, он отличается широким спектром применения. Лекарство повышает устойчивость организма к стрессовым ситуациям. При использовании препарата проявляются его анксиолитические свойства, причем без миорелаксантных эффектов или сонливости.

Медикамент уменьшает и предупреждает возникновение нарушений памяти и обучаемости, оказывает ноотропное и противосудорожное воздействие на пожилых пациентов. Благодаря своим антигипоксическим и антиоксидантным способностям «Мексиприм» способствует повышению работоспособности и концентрации внимания, а кроме того, минимизирует вредное токсическое воздействие алкогольных напитков.

Средство оказывает положительное воздействие на ткани головного мозга, а также кровеносную систему организма за счет стимуляции микроциркуляции крови и агрегации тромбоцитов. Препарат снижает уровень холестерина благодаря своим ярко выраженным гиполипидемическим способностями. При попадании в организм человека лекарство быстро метаболизируется и трансформируется в глюкуроноконъюгированные продукты распада.

Показания к применению

Таблеточная форма назначается при:

1. Интеллектуальной недостаточности в геронтологии;
2. Стрессовых воздействиях;
3. Тревожных состояниях на фоне неврозов, неврозоподобных состояний;
4. Когнитивных расстройствах;
5. Алкогольной абстиненции с вегетососудистыми проявлениями.

Инъекционная форма назначается при:

1. Алкогольном абстинентном синдроме;
2. Дисциркуляторной энцефалопатии;
3. Интоксикации антипсихотическими препаратами;
4. Острых расстройствах церебрального кровообращения;
5. Нейроциркуляторной дистонии;
6. Когнитивных расстройствах на фоне атеросклероза;
7. Тревожных состояниях средней тяжести на фоне неврологических нарушений;
8. Острых гнойно-воспалительных патологиях брюшной полости.

Противопоказания

Перед началом терапии препаратом следует обязательно проконсультироваться с врачом. В инструкции указаны следующие противопоказания к применению:

1. Период беременности и лактации;
2. Индивидуальная повышенная чувствительность к составляющим компонентам препарата;
3. Выраженные нарушения функции печени, острая и хроническая печеночная недостаточность;
4. Нарушения в работе почек, острая и хроническая почечная недостаточность;
5. Возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта использования и данных о безопасности воздействия препарата на организм ребенка).

Использование при беременности и лактации

Мексиприм противопоказан беременным и кормящим женщинам, так как безопасность и возможность его применения у данной категории пациентов изучены недостаточно.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что таблетки Мексиприм назначают внутрь. Терапевтическая доза и длительность лечения определяются чувствительностью пациента к препарату.

• В начале лечения препарат назначают в дозе 250-500 мг, средняя суточная доза составляет 250-500 мг, максимальная суточная доза — 800 мг. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема в течение дня.

Для лечения тревожных расстройств, вегето-сосудистой дистонии и когнитивных нарушений препарат применяют в течение 2-6 недель.

При купировании алкогольного абстинентного синдрома длительность применения составляет 5-7 дней.

Курсовую терапию Мексипримом заканчивают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Раствор — инструкция

Мексиприм вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для приготовления раствора для инфузии препарат следует разводить изотоническим раствором натрия хлорида.

• Дозы подбирают индивидуально в зависимости от патологии и тяжести состояния пациента. Начальная доза составляет 50-100 мг 1-3 раза/сут. В дальнейшем возможно повышение дозы до получения терапевтическоого эффекта. Максимальная суточная доза — 800 мг.

Струйно Мексиприм вводят медленно, в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин.

1. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 50-300 мг/сут на протяжении 7-14 дней.
2. При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг на протяжении 14-30 дней.
3. При лечении острых нарушений мозгового кровообращения Мексиприм применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в капельно в дозе 200-300 мг 1 раз/сут, затем в/м по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность лечения составляет 10-14 суток.
4. При абстинентном алкогольном синдроме Мексиприм вводят в дозе 100-200 мг в/м 2-3 раза/сут или в/в капельно 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.
5. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза/сут на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.

Побочные эффекты

В редких случаях при применении Мексиприма возникают следующие побочные эффекты: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, реакции аллергического характера, повышенная сонливость.

Передозировка

Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость).

Лечения, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.

Применяют также дезинтоксикационную терапию.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Мексиприм усиливает действие анксиолитиков из группы бензодиазепина, противопаркинсонических (леводопа) и противосудорожных средств (карбамазепина).

Мексиприм уменьшает токсические эффекты этанола.

Лечение заболеваний, сопровождающихся нарушением мозгового кровообращения, включает применение специальных лекарственных средств.

Одним из таких препаратов является Мексиприм, назначаемый при неврозах, вегето-сосудистых расстройствах, а также расстройствах когнитивных, возникших вследствие атеросклероза.

Не менее эффективен данный медикамент при лечении алкоголизма (снятие абстинентного синдрома) и острых интоксикациях организма, обусловленных приемом антипсихотических средств.

Приобрести Мексиприм можно по рецепту. Поэтому посещения врача перед покупкой препарата избежать не удастся.

Фармакологическое действие

Мексиприм представляет собой антиоксидантное средство. Под воздействием активного компонента организм становится более устойчивым к физическим нагрузкам и стрессам.

Препарат улучшает кровоснабжение тех областей головного мозга, которые страдают от недостатка питательных веществ и кислорода.

Терапия приводит к повышению концентрации внимания, улучшению восприятия информации, улучшению памяти. Мексиприм ослабляет токсическое действие этанола, снижает уровень холестерина и липидов в крови.

Показания к применению на Мексиприм

В зависимости от поставленного диагноза, назначается таблетированная либо инъекционная форма. Первый вариант рекомендуют в следующих случаях:

Инъекции назначаются при:

• острых нарушениях мозгового кровообращения;
• ситуациях, в которых необходимо предупреждение развития тромбоза;
• дисфункциях автономной нервной системы;
• передозировке антипсихотическими лекарствами;
• умственной отсталости, вызванной отложением в просвете сосудов холестерина;
• диффузном либо многоочаговом сосудистом поражении мозга;
• воспалительных процессах, протекающих в брюшной полости и сопровождающихся нагноением.

Способ применения

Раствор

Таблетки

Мексиприм в виде раствора применяется капельно или струйно, внутримышечно либо внутривенно. Подбор доз проводится индивидуально. При струйном способе введения лекарство вводят медленно на протяжении 5-7 минут, при капельном – по 40-60 капель/мин. При инфузионном способе препарат разводят в физиологическом растворе хлорида натрия. Терапию начинают с введения 50-100 мг Мексиприма от 1 до 3 раз в день с постепенным повышением дозы. Важно, чтобы количество введенного препарата не превышало 800 мг в сутки. При острых нарушениях кровообращения мозгового Мексиприм применяется в комплексной терапии. На протяжении первых двух-четырех суток лекарство вводят по 200–300 мг в/в капельно, потом – по 100 мг в/м трижды в день. Такое лечение продолжается от 10 до 14 дней. Пожилым пациентам с легкими когнитивными нарушениями и людям с тревожными расстройствами медикамент вводят внутримышечно в течение 14-30 суток. Суточная доза – от 100 до 300 мг. Острая интоксикация антипсихотическими лекарствами требует в/в применения Мексиприма в течение одной-двух недель по 50–300 мг/день. Лечение энцефалопатии дисциркуляторной (фаза декомпенсации) проводится путем в/в капельного либо струйного введения 100 мг препарата дважды-трижды в день в течение двух недель. Абстинентный алкогольный синдром лечится в/м применением 100-200 мг Мексиприма дважды или трижды в день либо капельно в/в от 1 до 2 раз в день на протяжении 5-7 суток.

Таблетированная форма применяется перорально. Длительность терапии и терапевтические дозы определяются на основании чувствительности больного к медикаменту. Начальная доза варьируется от 0,25 до 0,5 г, что равно средней суточной дозе. Более 0,8 г в день принимать противопоказано. Обратите внимание: суточная доза Мексиприма должна быть разделена на два либо три приема. при расстройствах тревожных, когнитивных нарушениях, вегетативно-сосудистых дисфункциях – от двух до шести недель; при алкогольном абстинентом синдроме – от 5 до 7 суток.

Курсовое лечение Мексипримом должно заканчиваться постепенно. Доза уменьшается на протяжении двух либо трех дней.

Состав, форма выпуска

Выпускают препарат в двух формах. Первая – это покрытые оболочкой, двояковыпуклые, круглые таблетки белого цвета (возможен кремовый оттенок).

Вторая – это прозрачный раствор, предназначенный для в/м и в/в введения, слегка желтоватый или не имеющий цвета. Если разломить пополам таблетку, внутри покажется ядро белого цвета с кремовым, желтым либо серым оттенком.

Активное вещество является одинаковым для двух лекарственных форм. Это этилметилгидроксипиридина сукцинат. Дополнительными составляющими таблеток являются каолин, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк и повидон, а дополнительной составляющей раствора – вода для инъекций.

Оболочка таблеток состоит из талька, макрогола, диоксида титана, гипромеллозы.

Взаимодействие с другими лекарствами

Мексиприм может назначаться параллельно с психотропными лекарственными средствами.

Под воздействием Мексиприма риск токсического поражения этанолом снижается.

Под воздействием Мексиприма усиливается терапевтический эффект противосудорожных препаратов, Карбамазепина, седативных лекарственных средств. Поэтому врач должен наблюдать за состоянием человека и, если появляется необходимость, менять дозы перечисленных лекарств.

Побочные действия

Распространенными нежелательными реакциями являются тошнота, сонливость, расстройство желудка, сухость во рту, аллергия.

Парентеральное введение препарата (особенно в/в струйное) может сопровождаться сухостью и «металлическим» привкусом во рту, неприятным запахом изо рта, ощущением разливающегося по телу тепла, дискомфортом в грудной клетке, першением в горле, ощущением нехватки воздуха.

Перечисленные эффекты обычно носят кратковременный характер и обусловлены слишком высокой скоростью введения. Длительное применение лекарства может привести к появлению нарушений сна (проблемы с засыпанием, сонливость), метеоризма, тошноты.

Передозировка

Развитие передозировки при соблюдении рекомендованных доз Мексиприма практически невозможно. Если пациент случайно принял большое количество лекарства, у него усиливаются перечисленные выше побочные симптомы (сонливость выраженная, вялость, апатия).

При появлении подобных симптомов нужно сразу же прекратить прием препарата и дождаться, пока побочные эффекты пройдут самостоятельно (обычно это занимает 24 часа). При необходимости следует обратиться к доктору для назначения симптоматической терапии.

Противопоказания

Прежде чем приступать к лечению Мексипримом, нужно записаться на прием к доктору. При наличии следующих противопоказаний препарат назначен не будет:

При беременности

Если женщина ожидает появления на свет ребенка, Мексиприм ей не назначают. Это обусловлено недостаточным клиническим опытом применения и отсутствием сведений относительно безопасности медикамента в период беременности.

Если лечение Мексипримом необходимо кормящей матери, она должна прекратить кормление грудью. На сегодняшний день неизвестно, проникает ли в грудное молоко активный компонент ЛС и как это может отразиться на здоровье малыша.

Условия, срок хранения

Мексиприм должен находиться в оригинальной пачке и месте, недоступном для детей. Важно следить за тем, чтобы прямые лучи солнца не попадали на упаковку с препаратом. Температура хранения Мексиприма не может быть выше +20 градусов.

;

Оксивитал.

Прежде чем заменять назначенное лекарство каким-либо аналогом, нужно посоветоваться с доктором относительно дозировки, противопоказаний и показаний.

Регистрационный номер: ЛС-001668-191113
Торговое название препарата: Мексиприм®
Международное непатентованное или группировочное название:
Этилметилгидроксипиридина сукцинат .
Химическое рациональное название: 3-Гидрокси-6-метил-2-этилпиридина сукцинат.
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав на 1 мл:
Этилметилгидроксипиридина сукцината - 50мг
Воды для инъекций - до1мл
Описание: Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: Антиоксидантное средство.
Код АТХ: N07XX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Мексиприм® относится к гетероароматическим антиоксидантам. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.
Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и геологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Механизм действия Мексиприма® обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Фармакокинетика. Величина максимальной концентрации Мексиприма® в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл.
Период полувыведения Мексиприма® и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7-5, часа и 4,9-5,2 часа. Мексиприм® в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно Мексиприм® и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели экскреции с мочой Мексиприма® и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания к применению

Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии)
дисциркуляторная энцефалопатия
вегето-сосудистая дистония
тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях
легкие когнитивные расстройства различного генеза (психоорганический и астенический синдром, последствия черепно-мозговых травм, атеросклероз, сенильные и атрофические процессы, нейроинфекции и интоксикации)
расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста
воздействие экстремальных (стрессорных) факторов
абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств
острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами

Противопоказания

Острая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Детский возраст, беременность, грудное вскармливание - в связи с недостаточной изученностью действия препарата у данных категорий больных.

Способ применения и дозы

Мексиприм® назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида. Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Мексиприм® вводят медленно в течение 6-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не превышает 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексиприм® применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно капельно по 200-300 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10-14 суток.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм® следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг на протяжении 14-30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексиприм® вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 50-300 мг в сутки на протяжении 7-14 дней.

Побочное действие

Редко - тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость).
Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать снотворные средства.

Взаимодействие с другими препаратами

Мексиприм® совместим с психотропными препаратами; усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина. Уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.
При производстве на ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия
По 2 мл или 5 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или импортные.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Для стационаров по 6, 12, 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 3, 6, 10, 25 или 50 инструкциями по медицинскому применению препарата, ножами или скарификаторами ампульными помещают в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона.

При производстве на ООО «НТФФ «ПОЛИСАН», Россия
По 2 мл или 5 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или импортные, или ампулы коричневого стекла.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, или из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или из пленки поливинилхлоридной и пленки покровной.
По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению препарата, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
Для стационаров по 6, 12, 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой или покровной пленкой соответственно с 6, 12, 20, 50 или 100 инструкциями по медицинскому применению препарата, ножами или скарификаторами ампульными помещают в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона.
При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Уколы Мексиприм - препарат широкого спектра фармакологической активности, относится к группе антиоксидантов. Действующим веществом является: 3 — гидрокси — 6 — метил — 2 — этилпиридина сукцинат. Зарегистрирован под международным названием: этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Какие аналоги имеет Мексиприм

Мексиприм имеет ряд аналогов, которые менее дорогостоящие чем оригинальный препарат, но синтезированы на основе того же действующего вещества. К ним относятся:

• Астрокс
• Церекард
• Нейрокс
• Мексифин
• Мексикор
• Мексидол
• Мексидол фармасофт

Данные препараты относятся к фармакологической группе 3-оксипиридинов. Они ингибируют процессы образования свободных радикалов – защищают мембраны клеток от вредных воздействий радикалов (мембранопротективное действие), повышают устойчивость клеток к гипоксии, стресс протекторное, оказывают ноотропный эффект, профилактика эпилепсии и транквилизирующий эффект.
Вышеуказанные лекарства имеют широкий спектр фармакологической активности и обладают:

• Мембранопротекцией и антиокислительным действием;
• Препятствуют процессу окислительной деградации липидов;
• Повышают супероксид оксидазную активность;
• Увеличивают отношение содержания белков и липидов;
• Повышают функциональную способность и стабилизируют структуру мембраны;
• Модулируют ферментную активность, которые связанных с мембранами. К ним относятся кальций-независимая фосфодиэстераза, ацетилхолинэстераза, аденилатциклаза. Улучшают работу комплексов рецепторов: ацетилхолинового, бензодиазепинового, ГАМК, что повышает их возможность связывания с лигандами и сохраняет структуру и функциональную организации биологических мембран, аксональный транспорт и улучшает синаптическую передачу;
• Способствует усиленной выработке допамина в головном мозге;
• Ускоряет работу аэробного гликолиза, как компенсаторного механизма, в клетках и понижает выраженность угнетения окислительных реакций в цитратном цикле при наличии гипоксического процесса с увеличением синтез АТФ и креатинфосфата;
• Повышает работоспособность митохондрий и выделение ими энергии;
• При патологических состояниях повышают устойчивость организма к воздействию различных неблагоприятных факторов;
• Способствуют улучшению оксигенации головного мозга и протекающих в нем метаболических процессов;
• Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает реологические свойства крови, способствуя тем самым улучшению микроциркуляции;
• Приводят в стабильное состояние мембраны клеток крови: эритроцитов и тромбоцитов, это снижает вероятность развития гемолиза;
• Уменьшают количество циркулирующих в крови липидов, а также содержание общего холестерина и липопротеидов очень низкой плотности;
• Стабилизируют функцию и состояния миокарда при ишемии вызванной инфарктом миокарда, нормализуют сократительную способность сердца, а также уменьшают риск возникновения систолической и диастолической дисфункции левого желудочка;
• Способствуют сохранению структуры и функции мембран кардиомиоцитов в условиях критического снижения коронарного кровотока;
• Обеспечивают целостность морфологических структур и физиологических функций миокарда в состоянии ишемии;
• Повышают эффективность проводимой терапии при клинически текущем инфаркте миокарда;
• Восстанавливают функциональную активность миокарда левого желудочка;
• Снижают частоту возникновения нарушений ритма и внутрисердечной проводимости;
• Уменьшают зону некроза при ишемии миокарда;
• Восстанавливают и улучшают сократимость миокарда и его электрическую активность, а также способствуют более интенсивному кровотоку в зоне ишемии;
• Являются синергистами в отношении нитрогруппы препаратов;
• Разжижают кровь, препятствует ее свертыванию;
• При острой сердечной недостаточности уменьшают тяжесть последствий после выхода из этого состояния.

Дозирование мексиприма

Мексиприм в таблетированной форме используется для перорального применения. После консультации врач назначает разовую и суточную дозу, индивидуально для каждого пациента. Доза для однократного применения составляет 0,25-0,4 г. Необходимо принимать препарат Мексиприм 2-3 раза в день, но суммарная доза за сутки не должна превышать 0,8 грамм. В зависимости от характера процесса врач назначает необходимый курс лечения:

• для тревожных, когнитивных, вегетососудистых расстройствах он составляет от 2-х до 6 недель,
• при алкогольной зависимости – до одной недели.

При остановке или отказе от лечения необходимо плавно снижать дозировку препарата Мексиприм в течении трех дней, резкое прекращение применения может привести к нежелательным последствиям.

Мексиприм также применяют в виде внутривенных и внутримышечных инъекциях. Перед инфузией препарата в вену необходимо развести его в 200 мл изотонического раствора хлорида натрия, скорость введения может быть различна от капельного (скорость введения составляет 60 капель в минуту) до струйной (в течении 6 минут). Суточная доза препарата при внутривенном введении необходимо увеличивать, начиная от 50 мг постепенно наращивать достигая, терапевтического эффекта, до 450 мг.

При остром нарушении мозгового кровообращения рекомендуется начинать терапию с парентерального введения Мексиприм по 0,2-0,3 г/сутки в течении 4 дней, при наличии улучшения состояния можно перейти на внутримышечное введение по 2 мл – 3 раза в сутки. Данный курс можно проводить 10-12 дней.

При декомпенсации дисциркуляторной энцефалопатии (ДЭ) также начинаем с в/в вливания, так как это наиболее быстрый способ доставки лекарственного препарата к месту его действия. В этом случае в течении двух недель доза составляет 100 мг 3 р./сутки. Если замечена положительная количество инъекций снижается до одной в день. После купирования данного состояния необходимо проводить профилактику 100 мг дважды в день (14 дней).

Расстройства эмоциональной и интеллектуальной сферы корректируются трехнедельным курсом внутримышечных введений Мексеприма (100-300 мг/сутки). Абстинентный синдром у больных алкоголизмом можно облегчить внутримышечным введением 100-200 мг (максимально 600 мг) дважды в сутки, в более сложных случаях возможно внутривенное использование до 200 мг в сутки.

При отравлении антипсихотическими препаратами курс лечения составляет 1-2 недели по 50-300 мг в сутки.Данный лекарственный препарат применяется для предоперационной подготовки и в постоперационном периоде, при операциях на поджелудочной железе (панкреонекроз), перитонит. Дозировка напрямую зависит от тяжести процесса. Если мы говорим о интерстициальном панкреатите необходимо внутривенное введение препарата в дозе 100 мг — 3 раза в сутки.

При легкой степени некроза поджелудочной железы Мексиприм вводят парентерально капельно, предварительно разбавив в изотоническом растворе NaCl или внутримышечно без разведения. Суточная доза – 100-200 мг — 3 раза. При тяжелом панкреонекрозе дозировка возрастает: по 400 мг — 2 раза в сутки на начальных этапах терапии и 300 мг/2 раза в сутки в более поздний период. Дозу препарата Мексиприм необходимо постепенно снижать – это является обязательным. Если процесс приобретает крайне тяжелое течение нужно увеличить, 800 мг в сутки, и сохраняется до момента полного купирования панкреатогенного шока, затем доза уменьшается до 600 мг в сутки.

Форма выпуска:

В продажу поступают следующие формы выпуска:

1. В свободном доступе имеются таблетированные формы по 10, 20, 30 таблеток в упаковке, в растворе – 5 и 10 ампул по 2 или 5 миллилитров.
2. Для больничного стационара поставляют инъекционные формы препарата: 100, 250 и 500 ампул по 2 или 5 миллилитров.

Показания к применению

Общие как для жидкой, так и для таблетированной являются:

• нейроциркуляторная дисфункция;
• неврозы и неврозоподобные состояния проявляющиеся тревожными расстройствами;
• купирование синдрома алкогольной зависимости с нейроциркуляторными и невротическими расстройствами;

Для парентерального и внутримышечного введения (дополнительно):

• острое нарушение церебральной перфузии;
• энцефалопатия по дисциркуляторному типу;
• когнитивные расстройства легкой степени, связанные с атеросклеротическим процессом.

Таблетированная форма (дополнительно):

• когнитивные расстройства различного генеза, незначительно выраженные, (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими дисфункция церебрального кровотока, черепно-мозговой травме, инфекциями НС и интоксикациями, старческими и атрофическими процессами);
• нарушения памяти и интеллекта у лиц пожилого возраста;
• стрессовые воздействия.

Побочное действие

Для данного препарата не характерны побочные реакции, но при определенных условиях может возникнуть:

1. Неприятные ощущения со стороны ЖКТ (сухость во рту, тошнота);
2. Нарушения сердечно-сосудистой системы (повышение или понижение давления);
3. Поражение нервной системы (головокружение, головные боли, расстройства координации, нарушение сна, эмоциональные реакции различного оттенка).

Возможна индивидуальная непереносимость в виде аллергических реакций. При передозировке развиваются такие эффекты как — нарушение сна или появление сонливости. Такие состояния не требуют купирования, так как скоротечны и вскоре проходят самостоятельно. Возможно назначение легких седативных.

Для того, чтобы избежать указанных осложнений и не привести к более серьезным последствиям, нужно помнить о противопоказаниях:

• Заболевания печени , почек, сердца и сосудов;
• При вынашивании беременности и естественном вскармливании ребенка;
• Детский возраст;
• Повышенная реактивность иммунной системы, отягощенный аллергоанамнез.

Вышеперечисленные противопоказания не являются абсолютными (кроме последнего), это говорит лишь о том, что необходимо с осторожностью использовать Мексиприм.

ВАЖНО! На момент применения препарата необходимо проявлять осторожность в вождении автомобиля и при занятии другими видами деятельности, которые требуют быстрой психомоторной реакции и концентрации внимания, дабы избежать потенциально опасных ситуаций.

Цель назначения препарата

Мексиприм является гетероароматическим веществом, относящимся к группе антиоксидантов . Имеет широкий спектр фармакологической активности:

• обладает анксиолитическим действием, способствует повышению стрессоустойчивости организма, не оказывает миорелаксирующего и седативного эффекта;
• ноотропные свойства характеризуются: улучшением памяти и обучаемости и профилактики их нарушений в старческом возрасти и при различных заболеваниях;
• противоэпилептическое действие;
• антиоксидант, препятствующий гипоксии тканей;
• повышает работоспособность и концентрацию внимания;
• уменьшает алкогольную интоксикацию.

Мексиприм повышает перфузию тканей мозга кислородом, за счет улучшения микроциркуляции. Понижает способность тромбоцитов к агрегации и улучшает реологические свойства крови. Стабилизирует клеточные мембраны эритроцитов и тромбоцитов. Снижает содержание ХС и ЛПНП в крови.

Действие Мексиприма основано на его антиоксидантных свойствах и мембранопротекции. Он препятствует перекисному окислению липидов в клетке, изменяет соотношение липидов и белков в сторону возрастания, активизирует супероксидоксидазу, увеличивает текучесть мембраны, уменьшая ее вязкость. Способствует активации ферментов, связывающихся с мембраной: кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы; комплексов рецепторов: бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового; способствуя повышению их связывающей способности с лигандами.

Мексиприм сохраняет структуру и функцию биологических мембран и улучшению проведения импульса по нервным волокнам. Способствует усиленной выработке дофамина в головном мозге; Ускоряет активность аэробного гликолиза, как компенсаторного процесса, в клетках и понижает выраженность угнетения процессов окисления в цикле Кребса при наличии гипоксического процесса с увеличением АТФ и креатинфосфата.

Говоря простыми словами: Мексиприм применяют для предотвращения действия вредных факторов на нервную систему организма или устранения их пагубных последствий. Он способствует выработке в клетках ГМ «гормона счастья» — дофамина, что помогает в борьбе с хроническим стрессом и усталостью. Данный препарат незаменим для людей пожилого возраста, так как снижает выраженность дегенеративных процессов и помогает сохранить здравие ума и твердость памяти.

Заключение

Мексиприм является универсальным препаратом, дающий положительный эффект в терапии и профилактике многих патологических состояниях. Нужно особо подчеркнуть его влияния на головной мозг и практически полное отсутствие побочных эффектов.

P№ 001916/02

Торговое название препарата: Мексиприм ®

Химическое рациональное название:
6-метил-2-этилпиридин-3-ола сукцинат.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой.

Состав препарата:
1 таблетка содержит действующего вещества - мексидола (этилметилгидроксипиридина сукцината) - 0,125 г.
Вспомогательные вещества (ядро): каолин (глина белая), карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмал), целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпироллидон) низкомолекулярный, тальк, кальция стеарат.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макроголь (полиэтиленгликоль), титана диоксид (титана двуокись), тальк.

Описание:
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакологическая группа:
Антиоксидантное средство.

Код ATX. N07XX.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Мекcиприм относится к гетероароматическим антиоксидантам. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различнык патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.
Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Механизм действия мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийвезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Фармакокинетика.
Мексиприм быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта с периодом полуабсорбции 0,08-0,1 часа. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 0,46-0,5 часа. Величина максимальной концентрации мексиприма в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл.
Период полувыведения мексиприма и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7-5, часа и 4,9-5,2 часа. Мексиприм в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно мексидол и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели экскреции с мочой мексиприма и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания к применению

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

вегетативно-сосудистая дистония;

легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);

расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;

воздействие экстремальных (стрессорных) факторов;

алкогольный абстинентный синдром с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств. Противопоказания
Печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, грудное вскармливание. Способ применения и дозы Мексиприм назначают внутрь. Применяемые терапевтические дозы и продолжительность лечения определяются чувствительностью больных к препарату. Начинают лечение с дозы 0,25-0,5 г; средняя суточная доза составляет 0,25-0,5 г, максимальная суточная - 0,8 г. Суточную дозу препарата распределяют на 2-3 приема в течение дня.
Для лечения больных с тревожными расстройствами, вегетативно-сосудистыми дисфункциями и когнитивными нарушениями мексприм применяют в течение 2-6 недель. При купировании алкогольного абстинентного синдрома мексиприм применяют в течение 5-7 дней.
Курсовую терапию мексипримом заканчивают постепенно, уменьшая в течение 2-3 дней дозу препарата. Побочное действие
Редко - тошнота, сухость слизистой рта, сонливость, аллергические реакции. Передозировка
Эффекты передозировки препарата не установлены. Взаимодействие с другими препаратами
Мексиприм совместим с психотропными препаратами; усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина. Уменьшает токсическое действие этилового спирта. Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой по 0,125 г. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25° С. Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке. Условия отпуска
По рецепту.

Производитель:

ЗАО "Обнинская химико-фармацевтическая компания", Россия 249036, Калужская область, г.Обнинск, ул. Королева, 4. Предприятие-заказчик/владелец регистрационного удостоверения:
ОАО "Нижфарм", Россия 603950, г. Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, д.7