Препарат Цетиризин – это противоаллергическое лекарство из группы блокаторов гистаминовых рецепторов. Действующий компонент цетиризина дигидрохлорид облегчает течение аллергии, снимая ее симптомы. Медикамент выпускается несколькими российскими фармацевтическими компаниями и зарубежными фирмами. Ознакомьтесь с инструкцией по применению средства.

Состав и форма выпуска

Цетиризин (Cetirizine) представлен тремя форматами: таблетки, капли и сироп Гексал. Их состав и упаковка:

	Таблетки
Описание	Белые круглые таблетки	Прозрачная жидкость	Прозрачная жидкость с запахом банана
Концентрация цетиризина дигидрохлорида, мг
Дополнительные ингредиенты	Макрогол, диоксид титана, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, тальк, коллоидный диоксид кремния, кросповидон, гипромеллоза, стеарат магния	Натрия тригидрата ацетат, бензойная кислота, вода, глицерол, пропиленгликоль	Ароматизатор банана, сорбитол, уксусная кислота, глицерол, сахарин натрия, пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, ацетат натрия
Упаковка	Упаковки по 10 таблеток, по 1, 2 или 3 упаковки в пачке с инструкцией по применению	Флаконы по 10 или 20 мл	Флаконы по 75 или 150 мл с мерной ложкой

Фармакологические свойства

Активное вещество препарата является антагонистом гистамина, метаболитом гидроксизина, который блокирует гистаминовые рецепторы. Цетиризин препятствует развитию и облегчает течение аллергии, проявляет противоэкссудативное, противозудное действия. Средство влияет на раннюю стадию проявления аллергических реакций, не дает высвобождаться медиаторам воспаления на поздней стадии развития аллергии.

При помощи препарата понижается миграция нейтрофилов, эозинофилов и базофилов. Средство сокращает проницаемость капилляров, не дает развиваться отеку тканей, устраняет спазм гладкой мускулатуры. Лекарство устраняет кожные реакции при введении специфических аллергенов, охлаждении (при крапивнице холодового типа). Медикаменту почти не свойственны антихолинергические и антисеротониновые активности.

Терапевтические дозы Цетиризина не вызывают седативных реакций. Через полчаса-час после приема 10 мг препарата начинается действие, которое продолжается более суток. Курсовое лечение средством не вызывает развития толерантности к антигистаминному действию. После окончания терапии эффективность сохраняется еще три дня. Активный компонент быстро всасывается в кровоток, достигает предельной концентрации через час (пища увеличивает показатель).

Цетиризин связывается с альбумином плазмы на 93%, подвергается метаболизму в печени. Вещество не кумулирует, выводится почками и кишечником в неизмененном виде. Период полувыведения равен 3–10 часам, зависит от возраста – сокращается у детей и пожилых больных. При снижении функции почек клиренс препарата снижается, при хронических заболеваниях печени удлиняется период полувыведения.

Показания к применению

По инструкции, препарат назначается к применению при развитии аллергических реакций. Показаниями служат:

• сезонный и круглогодичный ринит, конъюнктивит, сопровождающиеся зудом, чиханием, гиперемией конъюнктивы, ринореей, слезотечением;
• астма;
• атопический дерматит;
• хроническая идиопатическая и другие виды крапивницы;
• зудящий аллергический дерматоз;
• сенная лихорадка, поллиноз.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Цетиризина отличается в зависимости от формы выпуска медикамента. Все они предназначены для перорального использования, но у них разные дозировки, частота приема и продолжительность курса. Таблетки и капли показаны для приема взрослыми пациентами, сироп – для детей. Перед лечением препаратом получите консультацию врача.

Таблетки­

По инструкции, таблетки принимаются внутрь. Их нельзя разжевывать, следует запивать достаточным объемом жидкости. Желательно принимать таблетки вечером. Для детей старше 6 лет с массой тела свыше 30 кг показана 1 шт. (10 мг) в сутки, при весе меньше 30 кг – 5 мг раз за день, подросткам старше 12 лет прописывают 10 мг в день.

Капли

Детям 1–2 лет назначают по 5 капель дважды за сутки, 2–6 лет – по 10 капель вечером, 6–12 лет – по 20 капель раз в день, взрослым старше 12 лет – по 20 капель (10 мг) раз в сутки. По инструкции, доза для пожилых пациентов не меняется. При почечной недостаточности она сокращается вдвое, при печеночной недостаточности – подбирается индивидуально. Курс терапии длится 3–6 недель при сезонном аллергическом рините и неделю при недлительном цветении растений.

Сироп

Согласно данным инструкции, сироп Цетиризин Гексал принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Пациентам старше 12 лет положено по 10 мл (2 мерные ложки) вечером. Детям 2–12 лет с массой тела до 30 кг прописывают по 5 мл сиропа, при весе свыше 30 кг – по 10 мл. Возможен прием средства дважды за сутки по 5 мл. При почечной недостаточности доза сокращается вдвое. Длительность лечения составляет 1–6 недель, определяется индивидуально.

Особые указания

Не рекомендуется принимать Цетиризин одновременно с алкоголем, спиртными напитками, лекарствами на основе этанола и приводящими к угнетению центральной нервной системы. Препарат следует принимать с осторожностью, если предстоит управлять транспортом и опасными механизмами. Особенно сокращается концентрация внимания и замедляется скорость моторных реакций при превышении дозы 10 мг за день.

Совместное применение средства с 400 мг Теофиллина снижает общий клиренс Цетиризина. Усилить проявления гематотоксичности препарата могут миелотоксические лекарства. По инструкции, не обнаружено клинически значимых проявлений при взаимодействии средства с Эритромицином, Псевдоэфедрином, Глипизидом, Циметидином, Диазепамом, Кетоконазолом, Азитромицином.

Цетиризин при беременности

На страницах инструкции по применению Цетиризина указано, что препарат не назначается при беременности, потому что недостаточно информации о его эффективности и безопасности использования в этот период. По данным врачей, прием лекарства в первом триместре вынашивания ребенка не увеличивает количество врожденных пороков, досрочных родов, частоту выкидышей. Во время грудного вскармливания применение средства противопоказано, потому что активный компонент выделяется с грудным молоком. Вместо Цетиризина, беременным можно принимать Лоратадин или Фенкарол.

Цетиризин для детей

По инструкции, Цетиризин детям может назначаться от года в виде капель. По достижении ребенком двух лет ему можно давать сироп, а с шести лет – таблетки. Доза для детей младше 12 лет сокращается вдвое по сравнению со взрослой. Следует принимать средство вечером в дозировке, прописанной врачом, и после консультации с лечащим педиатром. При возникновении негативных реакций терапия отменяется.

Побочные действия и передозировка

При приеме однократной дозы Цетиризина от 50 мг возможны проявления передозировки. По отзывам, к ним относятся повышенная раздражительность, сухость во рту, беспокойство, задержка мочеиспускания, запор. Лечение состоит в промывании желудка, приеме активированного угля. По инструкции, побочными реакциями от применения медикамента являются:

• диспепсия, сухость во рту;
• мигрень, головокружение, нервное возбуждение, головная боль, сонливость, заторможенность сознания;
• крапивница, кожные высыпания, нейродермит;
• тахикардия;
• ангионевротический отек, зуд, аллергия.

Противопоказания

Препарат с осторожностью применяется в пожилом возрасте из-за снижения клубочковой фильтрации. Противопоказаниями к его применению, согласно инструкции, являются:

• нарушения работы почек, хроническая почечная недостаточность, пиелонефрит;
• возраст до года для капель, до двух лет – для сиропа и до шести лет – для таблеток;
• беременность, кормление грудью ребенка;
• гиперчувствительность к компонентам состава, гидроксизину.

Условия продажи и хранения

Препарат отпускается без рецепта, хранится при температуре до 25 градусов в течение двух лет.

Аналоги

Заменить средство можно антигистаминными противоаллергическими средствами с тем же или другим активным компонентом. К аналогам Цетиризина относятся:

• Алерцетин – раствор для приема внутрь на основе цетиризина;
• Аналергин – противоаллергенные таблетки, содержащие в качестве активного вещества цетиризин;
• Зодак – сироп, таблетки и капли, содержащие цетиризин;
• Цетрин – таблетки и сироп против аллергии на основе того же действующего вещества;
• Цетиринакс – антигистаминные таблетки и капли на основе дигидрохлорида цетиризина.

Многие люди не придают особого значения аллергическим реакциям организма на тот или иной раздражитель, но ринит или обычная сыпь могут свидетельствовать о больших проблемах со здоровьем. При развитии аллергии надо незамедлительно отправляться к доктору, чтобы он прописал соответствующее лекарственное средство. Цетиризин - инструкция по применению прилагается, в каплях, сиропе или таблетках поможет временно улучшить состояние больных любого возраста. Препарат тоже желательно использовать после консультации с врачом.

Что такое Цетиризин

Лекарство входит в перечень необходимых медикаментов и отпускается без рецепта. Капли, сироп и таблетки Цетиризин действуют на фоне блокировки гистаминовых рецепторов. Препарат положительно влияет на раннюю стадию аллергии, предупреждает развитие отёкшего лица, уменьшает проницаемость капилляров, снимает спазмы гладких мышц. Цетиризин устраняет реакцию кожи на введение специфических аллергенов и гистамина, снижает бронхоспазм при бронхиальной астме.

Состав

Производителем данного антигистаминного медикамента является немецкая фармакологическая компания Салютас Фарма ГмбХ. Основной активный компонент – цетиризина дигидрохлорид. Это антигистаминное вещество 2 поколения, производное гиперазина. Цетиризина гидрохлорид не оказывает угнетающего эффекта на работу ЦНС. Это выгодно отличает его от антигистаминных компонентов 1 поколения. К вспомогательным веществам Цетиризина относятся:

• диоксид кремния коллоидный;
• лактозы моногидрат;
• кросповидон;
• магния стеарат;
• микрокристаллическая целлюлоза:
• оболочка: гипромеллоза, полидекстроза, макрогол, диоксид титана.

Форма выпуска

Противоаллергическое лекарство Цетиризин выпускают в форме таблеток, сиропа и капель для внутреннего приема. Две последние подходят для применения и взрослых, и детей. Прозрачные капли Цетиризин выпускают в капельницах-флаконах по 20 или 10 мл. Бесцветный сироп с запахом банана продают во флаконах из стекла темного цвета по 150 или 75 мл. В комплект входит мерная ложка. Таблетки Цетиризин белого цвета, покрытые оболочкой, выпускаются по 7 или 10 штук в блистерной упаковке и по 1, 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

Механизм действия

Попадая в организм, Цетиризин связывается с гистаминовыми рецептами, которые блокирует. В результате нервные окончания не могут связываться с гистамином, поэтому проявлений аллергии нет. Дополнительно цетиризина дигидрохлорид блокирует фазу активации клеток аллергического воспаления – эозинофилов. Согласно инструкции по применению, лекарственный препарат исследовался многократно, в ходе чего была доказана его безопасность для здоровья и терапевтическая эффективность.

От чего Цетиризин

Все показания по применению Цетиризина, как указывается в инструкции по применению, относятся к категории аллергических заболеваний. Лекарство эффективно при всех формах патологии, кроме неотложных. По инструкции Цетиризин показан при следующих состояниях:

• влажная и сухая экзема;
• сенная лихорадка;
• аллергический дерматит;
• крапивница;
• поллиноз;
• устраняет признаки сезонной и круглогодичной аллергии: краснота слизистой, чихание, ринорея, слезотечение, заложенность носа, кожный зуд.

Инструкция по применению Цетиризина

Подросткам от 12 лет и взрослым Цетиризин Акрихин назначают внутрь в однократной дозе в размере 10 мг вечером за ужином. При ярко выраженной аллергии таблетки могут быть назначены дважды в сутки – утром и вечером по 5 мг. Пациентам с недостаточностью почек назначают половину указанной дозы. Во время беременности и в период грудного вскармливания (лактации) применение препарата врачи не рекомендуют, поскольку Цетиризин имеет способность проникать в материнское молоко.

После приема внутрь лекарство в течение часа всасывается из ЖКТ. Биодоступность всех лекарственных форм Цетиризина одинакова. Постоянная концентрация в плазме крови после начала приема достигается уже через три дня. Выводится Цетиризин на 2/3 почками и на 1/3 каловыми массами. Изменение дозировки необходимо пациентам с нарушением работы почек, так как в ходе гемодиализа активное вещество почти не удаляется из организма.

Таблетки

Цетиризин в таблетках назначают взрослым и подросткам с 12 лет. Помимо вышеперечисленных симптомов аллергии, их используют для терапии заболеваний полости рта (глоссит, гингивит, медикаментозный стоматит) и при ангионевротическом отеке Квинке. После приема внутрь белые таблетки следует запивать водой (около 200 мл). Продолжительность лечения – индивидуальна, по инструкции – от 7 дней до полугода. Как показали исследования, препарат Цетиризин безопасен даже при длительной терапии.

Капли

В отличие от белых таблеток, капли Цетиризин детям давать разрешается. В этой форме малышам дают препарат, начиная с одного года. Дозировка для самых маленьких пациентов не превышает 5 капель (10 мг) в сутки. С двух до шести лет доза ребенка может составлять 10 капель (5 мг)/день. После шестилетнего возраста Цетиризин назначают по 20 капель (10 мг)/сутки. При кратковременной аллергии препарат лучше принимать на протяжении недели.

Сироп

Цетиризин в виде сиропа тоже в основном назначают детям в возрасте от 2 до 6 лет. Подросткам и взрослым по инструкции разрешается принимать в сутки 2 мерные ложки лекарства по 5 мг предпочтительно вечером. Детям от 2 лет и старше с массой тела до 30 кг можно пить по 5 мл сиропа, а свыше 30 – по 2 мл. Возможно применение по 5 мл 2 раза/день утром и вечером. Дозировка назначается индивидуально. При сезонной аллергии средняя длительность лечения составляет 3-6 недель. С осторожностью надо принимать препарат пациентам с нарушением функции печени.

Побочные действия

Согласно отзывам, Цетиризин в основном переносится пациентами хорошо. Если побочные действия и возникают по причине передозировки или из-за индивидуальной непереносимости препарата, то носят преходящий характер. Ограничить прием лекарства нужно пациентам пожилого возраста и людям с хронической почечной или печеночной недостаточностью. Побочные действия Цетиризина:

1. Нервная система и органы чувств. Мигрень, головокружение, сонливость, возбуждение, быстрая утомляемость, Может возникнуть депрессия, бессонница, судороги икроножных мышц. Иногда нарушается ощущение запаха, зрения и аккомодации.
2. Система кровообращения. Очень редко, но может возникнуть учащенное сердцебиение, гипертензия, сердечная недостаточность.
3. Дыхательная система. Пневмония, увеличение бронхиальной секреции, ринит, носовой полип, гипервентиляция. Развивается бронхит, фарингит, синусит.
4. Мочеполовая система. Наблюдается задержка мочеиспускания, инфекция мочевыводящих путей, вагинит, межменструальное кровотечение, цистит, ослабление либидо.
5. Система опоры и движения. Иногда начинаются спинные боли, мышечная слабость, миалгия, артралгия. Развивается артрит, артроз.
6. Кожные покровы. Можно увидеть высыпания, алопецию, сухость кожи, повышение потоотделения, экзему, эритему.

Противопоказания

Лицам с амнестическими данными, у которых присутствует повышенная чувствительность к гидроксизину или цетиризину дигидрохлорид препарат противопоказан. Также нельзя принимать лекарственное средство при сниженных показателях почек (уровень КК 30-49 мл/мин). По инструкции применение Цетиризина людям, находящимся на гемодиализе, запрещено. Нельзя назначать препарат при дефиците лактазы, непереносимости лактозы и при синдроме глюкозо-галакторной мальабсорбции. Применение лекарства желательно проводить с осторожностью при следующих состояниях:

• возраст выше 65 лет;
• малышам до 6 лет;
• одновременно с этанолом, барбитуратами, опиоидными анальгетиками.

Взаимодействие

Значимого клинического взаимодействия Цетиризина с другими медикаментами не установлено. Совместное применение с Теофиллином может привести к снижению общего клиренса антигистаминного препарата. В период приема лекарства нужно воздержаться от всех видов деятельности, при которых нужна быстрая психомоторная реакция или высокая концентрация внимания.

Аналоги

При неэффективности Цетиризина или при наличии противопоказаний к препарату, назначают аналогичные по действию лекарственные средства разные по цене. К ним относятся.

Цетиризин – это антигистаминное лекарство, обладающее пролонгированным противоаллергическим действием.

Все названия препарата

Русское название медикамента – Цетиризин.

Латинское название – Cetirizinum.

Химическое название в фармакологии — -1-пиперазинил]этокси]уксусная кислота (в виде гидрохлорида).

Фармакология

Фармакологическое действие.

Основное фармакологическое действие Цетиризина – противоаллергическое. Лекарство предотвращает развитие аллергических реакций и облегчает их протекание.

Цетиризин Гидрохлорид наделен противоэкссудативным и противозудным свойствами. Оказывает противоаллергическое влияние на раннюю стадию аллергии, на поздней стадии ограничивает выход медиаторов воспаления.

Под влиянием препарата уменьшается миграция нейтрофилов, эозинофилов, базофилов.

Под воздействием препарата уменьшается проницаемость капиллярных стенок и отечность тканей, устраняется спазмирование гладкой мускулатуры.

Лекарство способно предупредить и снизить кожную реакцию, возникающую при высвобождении гистамина и при проникновении в кожный покров специфических аллергенов.

Препарат уменьшает аллергические проявления, развивающиеся под воздействием холода.

Цетиризин эффективно устраняет бронхоспазм, развивающийся у пациентов с легкой степенью бронхиальной астмы.

У лекарства практически нет антисеротонинового и антихолинергического механизма действия. При его применении в терапевтических дозах не развивается и седативный эффект.

После приема Цетиризина в количестве 10 мг терапевтический эффект начинает у половины пациентов развиваться через 20 минут, у 95% людей через час. Продолжительность антигистаминного действия доходит до 24 часов.

При курсовом лечении привыкание не установлено. После того, как прием лекарства прекращается, его действие сохраняется еще на протяжении трех суток.

Фармакокинетика.

Всасывание Цетиризина из желудка происходит быстро. Максимальная концентрация вещества в крови выявляется через один час после приема.

Биодоступность одинакова, как при использовании таблеток, так и при употреблении жидкой лекарственной формы препарата.

Прием пищи не оказывает воздействия на всасывание, но уменьшает его скорость.

Связывается с белками плазмы на 93% и этот показатель остается неизменным, если концентрация Цетиризина находится в пределах от 25 и до 1000 нг/мл.

Метаболизируется в небольших объемах в печени, при этом образуется неактивный метаболит.

Препарат в организме не накапливается. Через систему мочевыделения выводится две трети цетиризина, с каловыми массами около 10%.

Период полувыведения у взрослых пациентов достигает от 7 и до 10 часов, у детей в возрасте от 6 и до 12 лет – 6 часов. В возрасте от двух и до 6 лет уменьшается до 5 часов. Период полувыведения в возрасте от полугода и до двух лет доходит до 3,1 часа.

У пожилых пациентов период полувыведения увеличивается до 50%. При этом системный клиренс снижается на 40%, что связывают с уменьшением функционирования почек.

При почечных патологиях уменьшается клиренс препарата, а период полувыведения возрастает. Эту особенность необходимо учитывать при подборе дозировки Цетиризина.

У пациентов с хроническими болезнями печени (в основном с разными формами цирроза) на 50% удлиняется период полувыведения, общий клиренс снижается на 40%.

Цетиризин попадает в грудное молоко.

Формы выпуска препарата

Цетиризин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Основные производители препарата

Название «Цетиризин» часто дополняется другими аббревиатурами, которые чаще всего указывают на производителя товара.

Цетиризин Тева.

Данный препарат выпускается израильской компанией Тева, входящей в Фармацевтические Предприятия ЛТД.

Форма выпуска – таблетки, на одной стороне которых нанесена гравировка С10. В блистер входит 10 таблеток, в упаковке может быть от одного и до трех блистеров.

Цетиризин Гексал.

Производится в Германии компанией «Салютас Фарма ГмбХ ». Выпускается в виде таблеток, помещенных по 7 или 10 штук в блистер.

В одной картонной упаковке может находиться от одного до трех блистеров, производитель также выпускает товар по 5 блистеров в одной пачке.

Сироп Цетиризин Гексал выпускается в емкостях по 75 мл.

Цетиризин Сандоз.

Производится в виде таблеток и капель компанией «Лихтенхельдт ГмбХ Фармацойтише Фабрик » в Германии.

Капли Цетиризин Сандоз имеет прозрачный вид, в них нет посторонних примесей. В одном мл препарата 10 мг Цетиризина дигидрохлорида. Расфасованы капли в темные флаконы из стекла по 10 или 20 мл.

Флаконы имеют пробку-капельницу и крышку с функцией защиты от вскрытия ее детьми.

Таблетки Цетиризин Сандоз упакованы по 7 или 20 штук в блистере.

Цетиризин ДС.

Препарат производится и реализуется вьетнамской фирмой «DANAPHA PHARMACEUTICAL Joint Stock Company ». Выпускается в виде таблеток по 10 штук в упаковке.

Цетиризин obl.

Данное лекарство производится в России в ЗАО «ФП «ОБОЛЕНСКОЕ ». Форма выпуска – таблетки, в блистере находится 10, 14, 15, 20, 30 таблеток. В одной упаковке может быть до 6 блистеров.

Цетиризин Акрихин.

Производитель АО Варшавский фармацевтический завод, Польша. Форма выпуска – таблетки, в одном блистере 7 или 20 таблеток. В упаковке препарата размещено по одному блистеру.

Цетиризин ФТ.

Производится компанией ООО «Фармтехнология », расположенной в Минске.

Выпускается в виде капель для внутреннего употребления. Прозрачный раствор имеет слабый запах уксуса.

Капли расфасованы во флаконы с пробкой-капельницей по 20 мл.

Цетиризин Астрафарм.

Данный препарат выпускается украинской компанией ООО «Астрафарм », расположенной в г. Вишневое. Форма выпуска – таблетки с круглой формой, в блистере их 10 штук. В коробке один или два блистера.

Инструкция по применению

Схема лечения Цетиризином и его аналогами должна подбираться для каждого пациента аллергологом в индивидуальном порядке.

Таблетки.

Взрослые пациенты, к ним относятся и дети старше 12 лет, принимают по одной таблетки Цетиризина за сутки, желательно делать это в вечерние часы.

В возрасте от 6 и до 12 лет включительно и массой тела до 30 кг назначают по половине таблетки.

Если в этом возрасте вес превышает 30 кг, то необходима взрослая дозировка, то есть одна таблетка в сутки, не возбраняется суточную дозировку при лечении детей разделить на два приема – по половине таблетки выпивают вечером и утром.

Сироп с цетиризином.

Детям от двух и вплоть до 12 лет и с массой тела менее 30 кг назначают в дозе 5 мл, если вес больше, то необходимо 10 мл препарата за сутки.

Пациентам старше 12 лет необходима суточная дозировка 10 мл.

Капли с цетиризином.

Назначают детям от года и до двух лет в дозе 2,5 мг, что составляет 5 мл раствора. 5мг или 10 капель назначают детям от двух и до шести лет. От 6 и до 12 лет рекомендованная суточная дозировка — 20 капель или 10 мг.

В возрасте старше 12 лет необходимо 20 капель в сутки. Пить капли лучше всего в вечерние часы.

При лечении таблетками их необходимо запивать как минимум пол стаканом воды. Капли перед применением растворяются в небольшом количестве чистой воды.

При почечной недостаточности врач на основании анализов может снизить рекомендованную дозировку. Подбора индивидуальной дозы требуют и пациенты с патологиями печени, особенно если они сочетаются с почечными нарушениями.

Средняя продолжительность лечения зависит от вида аллергической реакции. При она обычно доходит до 6 недель.

При кратковременном действии аллергена достаточно недельного курса лечения Цетиризином. В возрасте до 6 лет не рекомендуется принимать препарат дольше одного месяца.

Возможные побочные действия от применения препарата Цетиризин

1. Утомляемость;
2. Боль в голове и головокружения;
3. Сухость в ротовой полости, тошнота, боли в животе;
4. Сонливость;
5. Явления фарингита.

В ходе клинических испытаний установлено, что лечение цетиризином не повлияло на повседневную активность добровольцев молодого возраста.

У детей при лечении Цетиризином возникали несколько иные нежелательные реакции:

1. Диарея;
2. Повышенная сонливость;
3. Ринит;
4. Быстрая утомляемость.

Среди взрослых людей и детей, получающих цетиризин в течение продолжительного времени возможно появление:

• Тромбоцитопении;
• Реакций гиперчувствительности. В очень редких случаях возникал ;
• Повышенного аппетита;
• Возбуждения, реже – агрессии, галлюцинаций, расстройств сна, депрессии. В редких случаях у пациентов возникал тик, и появлялись суицидальные идеи;
• Парестезий, судорог. В редких случаях отмечалось искажение вкуса, дистония, обморок, тремор конечностей, нарушение памяти;
• Нечеткости зрения, нарушения аккомодации, нистагма;
• Тахикардии;
• Диспепсических расстройств;
• Изменений показателей печеночных проб;
• и зуда. В редких случаях у пациентов фиксировалась крапивница, лекарственная эритема, ;
• Энуреза, дизурии, в редких случаях возникала задержка мочи;
• Недомогания, астении;
• Нарастания массы тела.

Передозировка

Признаки передозировки часто возникают уже при приеме 50 мг Цетиризина, что в 5 раз превышает суточную дозу для взрослого человека.

К основным симптомам передозировки относят:

• Спутанность сознания;
• Сильное головокружение и головную боль;
• Повышенную утомляемость;
• Диарею;
• Мидриаз;
• Зуд тела;
• Выраженную сонливость;
• Ступор;
• Учащенное сердцебиение;
• Беспокойство;
• Тремор конечностей;
• Задержку мочи.

При появлении признаков передозировки требуется быстро промыть желудок и вызвать рвоту. Затем используют энтеросорбенты, остальные медикаменты подбирают в зависимости от выявленных симптомов.

Специфического антидота Цетиризина нет. Гемодиализ не считается эффективным способом лечения передозировки.

Ограничения к применению

Правильного подбора дозы необходимо добиться при средней тяжелой степени хронической почечной недостаточности и для пожилых пациентов.

Сироп используют, начиная с двух лет. Таблетированную форму этого антигистаминного средства разрешено назначать после 6 лет.

Во время лечения препаратами с цетиризином не рекомендуется пить алкоголь содержащие напитки.

Общие противопоказания

Цетиризин противопоказан:

• На всех триместрах беременности;
• В лактационный период;
• Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности;
• При гиперчувствительности к цетиризину;
• До 6 лет в таблетированной форме.

Применение при беременности и кормлении грудью

Анализ данных об исходе беременности более чем у 700 пациенток принимающих цетиризин не выявил причинно-следственной связи между лечением этим антигистаминным средством и формированием пороков развития. Не установлена неонатальная и эмбриональная токсичность препарата.

Экспериментальные исследования, проводимые на животных, также не установили косвенного и прямого влияния Цетиризина на течение беременности, сам развивающийся плод и его последующее развитие.

Но так как целенаправленных исследований воздействия Цетиризина на организм беременной женщины не проводилось, то этот препарат не рекомендован к использованию в период ожидания ребенка. По FDA установлена «В» категория действия на плод.

Цетиризин проникает в грудное молоко и выделяется с ним. Поэтому вовремя вскармливание данное лекарство можно использовать только после консультации с квалифицированным аллергологом.

Отрицательного воздействия Цетризина на фертильность человека не установлено.

Меры предосторожности

Вследствие угнетающего влияния Цетиризина на ЦНС этот препарат в виде капель следует с особой осторожностью назначать детям младше года, у которых установлены факторы, повышающие риск СВДС – синдрома внезапной детской смерти.

К этим факторам относят:

• СВДС или синдром остановки дыхания во сне у брата или сестры грудного возраста;
• Злоупотребление беременной женщиной курением и употреблением наркотиков;
• Возраст матери моложе 19 лет;
• Злоупотребление курением лиц, непосредственно ухаживающих за ребенком;
• Засыпание ребенка лицом вниз;
• Недоношенность меньше 37 недель;
• Недостаточная масса тела;
• Прием лекарств, угнетающих ЦНС.

Цетиризин повышает риск задержки мочи. Поэтому прием этого препарата должен быть осторожен для пациентов с повреждениями спинного мозга, при гиперплазии предстательной железы, при тяжелых функциональных нарушениях почек.

Осторожность также необходимо соблюдать при лечении пациентов с эпилепсией и судорожной предрасположенностью.

Не установлено влияние Цетиризина на способность к управлению транспортными средствами и на работу со сложными механизмами. Однако при появлении сонливости на фоне противоаллергического лечения необходимо воздержаться от потенциально опасных занятий.

То есть временно отказываются от управления транспортом и от работы, требующей повышенной быстроты реакций.

Взаимодействие с другими веществами

Анализ фармакокинетики и фармакодинамики Цетиризина указывает на маловероятное влияние Цетиризина на механизм действия других лекарственных средств. Значимого взаимодействия между Цетиризином, теофиллином или псевдоэфедрином не установлено.

Одновременное лечение препаратами с Цетиризином, с этанолом и другими веществами, угнетающими ЦНС, может привести к снижению внимания и уменьшает быстроту реакций.

Но Цетиризин не способен усилить действие этанола (это касается тех случаев, когда концентрация этанола в крови не превышает 0,5 г/л.).

Условия хранения и отпуска в аптеках

В аптеках препарат отпускается без рецепта. При комнатной температуре и в оригинальной упаковке лекарство может храниться на протяжении трех лет.

Капли после вскрытия флакона следует использовать не более шести месяцев. Сироп можно применять три месяца после вскрытия.

Другие торговые названия препарата с действующим веществом

Цетиризин как основное действующее вещество входит в следующие препараты:

• Аллертек;
• Алерза;
• Зинцет;
• Парлазин;
• Летизен;
• Цетиризин ДС;
• Цетиризин ГЕКСАЛ;
• Цетиризин-OBL;
• Цетиризин-Акрихин;
• Цетиризин Сандоз;
• Цетиризин-Тева;
• Цетиринакс;
• Цетиризина дигидрохлорид;
• Зенаро;
• Зодак Актив;
• Зодак Экспресс;
• Гленцет;
• Алерсэт-Л;
• Супрастинекс;
• Эгизин.

Цетиризин - противоаллергическое средство Н1-гистаминовых рецепторов блокатор
Цетиризин является конкурентным антагонистом гистамина, метаболитом гидроксизина, блокатором Н1-гистаминовых рецепторов. Ингибирует вазоактивный интестинальный пептид (ВИП), субстанцию П, нейропептиды, задействованные в развитии аллергической реакции. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Терапевтический эффект развивается через 2 часа после приема, достигая максимума через 4 часа, и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 1 ч. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько снижается (время достижения Сmax увеличивается на 1 ч).
Распределение. Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93%. Объем распределения (Vd) - 0,5 л/кг. Выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.
Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы изоферментов цитохрома Р450).
Выведение. 60% препарата выводится в неизмененном виде почками в течение 96 часов и около 10% выделяется через кишечник. Период полувыведения (T1/2) составляет 7-10 ч. Практически не удаляется при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. Т1/2 детей в возрасте 6-12 лет - 6 ч. У пациентов с нарушениями функции почек или печени выведение препарата замедляется, и увеличивается Т1/2.

Показания к применению

Цетиризин рекомендуется принимать взрослым и детям старше 12 лет: симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита с сопутствующим аллергическим конъюнктивитом; хроническая идиопатическая крапивница.
Цетиризин рекомендуется принимать детям в возрасте от 6 до 12 лет: симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита; хроническая идиопатическая крапивница.

Способ применения

Внутрь. Таблетки Цетиризин проглатывают полностью, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, предпочтительно вечером.
Взрослые, дети старше 12 лет и с массой тела более 30 кг
По 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Дети 6-12 лет
С массой тела более 30 кг. По 10 мг 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таблетки) 2 раза в день (утром и вечером).
С массой тела менее 30 кг. По 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день.
У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы зависит от значения КК и представлена в таблице:

Побочные действия

Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1% и менее 10%; нечасто - не менее 0,1% и менее 1%; редко - не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко - реакция гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: нечасто - парестезия, возбуждение; редко - судороги, двигательные расстройства, агрессия, смятение, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко - нарушение вкусового ощущения, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны органа зрения: очень редко - расстройства аккомодации, нечеткое зрение, окулогирный криз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы; очень редко -гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - дизурия, недержание мочи, затрудненное мочеиспускание.
Прочие: нечасто - астения, дискомфорт; редко - отек, увеличение массы тела.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Цетиризин являются: повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата и производным пиперазина; детский возраст до 6 лет; беременность; период грудного вскармливания; терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин); пациенты, находящиеся на гемодиализе; непереносимость лактозы, дефицит лактазы; синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени; возраст старше 65 лет; одновременное применение с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее воздействие на центральную нервную систему (ЦНС), такими как барбитураты, опиоидные анальгетики, этанол, производные бензодиазепина, золпидем и др.

Беременность

Цетиризин противопоказан к применению у беременных женщин, т.к. недостаточно данных о безопасности и эффективности.
Нет данных о выделении цетиризина с грудным молоком, цетиризин не следует применять в период грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Одновременное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности цетиризина.
Применение цетиризина необходимо прекратить за три дня до проведения аллергических проб.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Цетиризин : сонливость, беспокойство, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор, мидриаз, тахикардия.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Цетиризин - таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.
По 10 таблеток в блистеры из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ.
По 1, 2 или 3 блистера помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Состав

1 таблетка Цетиризин содержит активное вещество цетиризина дигидрохлорид 10,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 40,00 мг, лактозы моногидрат 63,50 мг, кремния диоксид коллоидный 0,50 мг, магния стеарат 1,00 мг.
Оболочка Опадрай OY-GM-28900 белый: гипромеллоза (Е464) 0,94 мг, полидекстроза 0,94 мг, титана диоксид (Е171) 0,94 мг, макрогол-4000 0,18 мг.

Дополнительно

Следует соблюдать осторожность во время применения препарата Цетиризин вследствие возможного развития побочных реакций, которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
У некоторых пациентов длительное лечение препаратом Цетиризин -Тева может повышать риск развития кариеса в связи с сухостью в ротовой полости. По этой причине во время лечения препаратом необходима тщательная гигиена полости рта.
С осторожностью применяют препарат Цетиризин -Тева у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, у пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Препарат Цетиризин -Тева может усиливать эффекты алкоголя, поэтому рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время применения препарата. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и нарушенным всасыванием глюкозы-галактозы препарат Цетиризин -Тева противопоказан.

Основные параметры

Название:	ЦЕТИРИЗИН
Код АТХ:	R06AE07 -

Действующее вещество

Цетиризина дигидрохлорид (cetirizine)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000] или [оболочка пленочная сухая белая, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000].

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н 1 -гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических , а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина - через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения C max после приема внутрь - 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения C max и снижает величину C max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут равновесная концентрация в составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. V d - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H 1 -гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - через кишечник.

Системный клиренс - 53 мл/мин. T 1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей 6-12 лет - 6 ч, у детей 2-6 лет - 5 ч, у детей от 6 месяцев до 2 лет - 3 ч. У пожилых больных T 1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T 1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T 1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T 1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания

— сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);

— сенная лихорадка (поллиноз);

— ангионевротический отек (отек Квинке);

— зудящие аллергические дерматозы.

Противопоказания

— сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);

— хроническая почечная недостаточность;

— детский возраст до 6 лет;

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата, гидроксизину.

С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) - по 1 таб. 1 раз/сут.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, возбуждение, мигрень.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, крапивница.

Передозировка

Симптомы (при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.

Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом).

Особые указания