Терапия заболеваний, вызванных патогенной бактериальной микрофлорой требует правильного выбора этиотропного препарата. Антибиотики широкого спектра действия нового поколения учитывают факторы устойчивости бактерий и в большинстве своем не подавляют рост нормальной кишечной микрофлоры. Однако использовать их без назначения врача нельзя. Эти средства губительно воздействуют на клеточный иммунитет, могут сформировать устойчивость к терапии, спровоцировать появление негативных побочных эффектов. Представленный здесь список антибиотиков широкого спектра действия в уколах и таблетках предназначен исключительно для ознакомительных целей. Все названия взяты из фармакологических справочников, в основном это торговые марки. Те же препараты могут присутствовать в аптечной сети в форме аналогов, имеющих тоже самое действующее вещество и совершенно другие названия.

В материале также приведены справочные сведения о рекомендуемых суточных и курсовых дозировках. Указан список бактериальной микрофлоры, в отношении которых можно использовать лечение тем или иным средством. Но сразу же стоит уточнить, что любое лечение необходимо начинать с посещения врача и проведения бактериального анализа для уточнения чувствительности патогенной микрофлоры к спектру антибиотиков.

Экскурс в микроскопический мир бактерий

Для того чтобы понять - как и на что влияют антибиотики широкого спектра действия, нужно разобраться с представителями мира бактерий. Экскурс в микроскопический и загадочный мир бактерий можно совершить в любой бактериальной лаборатории. Подавляющее большинство этих микроорганизмов возможно разглядеть лишь под мощным окуляром микроскопа. Именно это обстоятельно позволяет им господствовать в мире. Невидимые глазу, они усеивают собой и своими колониями абсолютно все поверхности, продукты питания, предметы домашнего обихода и кожу человека. Между прочим, эпидермис является первым естественным барьером на пути потенциальных врагов - бактерий. При попадании на кожу они сталкиваются с непроницаемой для них пленкой из кожного сала. Если кожа сухая и склонна к растрескиванию, то эта защита существенно снижается. Регулярные водные процедуры с моющим средством повышают шансы не заболеть инфекциями почти в 5 раз.

По своей структуре любая бактерия - это прокариот, не имеющий собственного белкового ядра. Первые прототипы этой микрофлоры появились на планете более 4-х миллионов лет назад. В настоящее время учеными открыто более 800 000 видов различных бактерий. Более 80 % из них являются патогенными для человеческого организма.

В организме человека находится огромное количество бактериальной микрофлоры. Большая часть обитает в кишечнике, где формируется основа клеточного гуморального иммунитета. Таким образом бактерии могут быть полезными для человека. Коли бактерия отвечает за состояние иммунного статуса. Некоторые виды помогают расщеплять пищу и подготавливать вещества к усвоению в тонком кишечнике. Без лактобактерий человеческий организм не в состоянии расщепить молочный белок. У людей с пониженным содержанием лакто и бифидобактерий развивается серьезное расстройство кишечника, снижается иммунитет, возникает дисбактериоз.

Огромную роль в защите организма от негативных факторов внешней среды играют так называемые условно-патогенные бактерии. Они являются своеобразными тренерами иммунитета, учат его распознавать враждебные вторжения и своевременно на них реагировать. При ослаблении иммунитета и после перенесенных стрессовых ситуаций условно-патогенная микрофлора может переходить в агрессивное состояние и наносить вред здоровью.

При выборе антибиотиков широкого спектра действия нового поколения следует отдавать предпочтение тем названиям из списка, которые по заявлению производителей не подавляют рост полезной кишечной микрофлоры.

Все бактерии подразделяются на грамположительные и грамотрицательные виды. Первичное подразделение провел Ганс Грам в 1885 году на территории современной Дании. В ходе своего исследования он для улучшения зрительного восприятия окрасил специальным химическим составом различные виды возбудителей. Те из них, которые при этом поменяли цвет, были отнесены к группе грамположительных. Антибиотики широкого спектра действия нового поколения действуют на обе формы патогенной микрофлоры.

К грамположительной микрофлоре относится вся группа кокков (стафилококк, стрептококк, гонококк, пневмококк) - они отличаются характерной формой шара с шипами. Сюда же включают коринобактерии, энтерококки, листерии и клостридии. Вся эта ватага может вызывать воспалительные процессы в полости малого таза, желудочно-кишечном тракте, органах дыхания, носоглотке и конъюнктиве глаза.

«Специализация» грамотрицательных бактерий практически исключает их влияние на слизистые оболочки верхних дыхательных путей, однако они могут поражать легочную ткань. Чаще всего они вызывают кишечные и мочеполовые инфекции, цистит, уретрит, холецистит и др. В эту группу входят сальмонеллы, кишечные палочки, легионеллы, шигеллы и другие.

Точно определить возбудителя и его чувствительность к антибактериальной терапии позволяет бактериальный посев забранной физиологической жидкости (рвотные массы, моча, мазок из зева и носа, мокрота, кал). Анализ проводится в течение 3-5 дней. В связи с этим в первые сутки при наличии показаний назначаются антибиотики широкого спектра действия, затем схема терапии корректируется в зависимости от результата чувствительности.

Названия антибиотиков широкого спектра действия (список)

Универсальных схем терапии в современной медицине не предусмотрено. Опытный врач, основываясь на данным анамнеза и осмотра пациента может лишь предположить присутствие той или иной форма бактериальной патогенной микрофлоры. Названия антибиотиков широкого спектра действия, приведенные далее, часто мелькают в назначениях докторов. Но хотелось бы донести до пациентов все возможные виды их использования. В этот список были включены самые эффективные препараты нового поколения. Они не действуют на вирусы и грибковую флору. Поэтому при кандидозной ангине и ОРВИ их принимать нельзя.

Все препараты подобного действия подразделяются на группы в зависимости от действующего вещества: пенициллины, полусинтетические пенициллины, тетрациклины, макропены, фторхинолоны, карбапенемы, цифраны, аминогликозиды и амфениколы.

Начало истории — «Бензилпенициллин»

Впервые антибиотики попали в арсенал врачей чуть меньше века назад. Тогда была открыта группа пенициллином, растущих на заплесневелом хлебе. Начало истории успешной борьбы с патогенной микрофлорой пришлось на вторую мировую войну. Именно это открытые позволило спасти сотни тысяч жизней раненных на фронте бойцов. «Бензилпенициллин» не является антибиотиком широкого спектра действия, назначается в основном при воспалительных процессах верхних дыхательных путей в качестве препарата первого выбора до уточнения чувствительности микрофлоры.

На базе этого средства вы последующем были разработаны и более эффективные препараты. Они широко используются у пациентов с самого раннего возраста. Это «Ампициллин», обладающий широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он может назначаться при кишечных инфекциях, вызываемых сальмонеллой и кишечной палочкой. Также используется для лечения бронхита и трахеита, которые сформировались под влиянием кокковой флоры (стрептококк, стафилококк). У детей «Ампициллин» в уколах и таблетках назначается в качестве эффективного средства против Bordetella pertussis, вызывающей коклюш. Этот препарат обладает длительной историей использования, впервые его произвели в конце 60-х годов прошлого столетия. Отличается тем, что не вызывает персистенции и устойчивости у большинства известных бактерий патогенного ряда. Среди недостатков врачи называют низкий уровень доступности действующего вещества при употреблении в таблетках. Также препарат быстро выводится с мочой и калом, что требует увеличения частоты приема разовой дозы иногда до 6 раз в сутки.

Стандартная дозировка для взрослого человека составляет по 500 мг 4 раза в сутки на протяжение 7-ми дней. Для детей в возрасте от 2- до 7-ми лет разовая дозировка 250 мг. Возможно внутримышечное введение раствора с добавлением «Новокаина» или «Лидокаина». В сутки требуется не менее 4-х инъекций.

«Амоксициллин» — это более новый антибиотик широкого спектра действия. Назначается при воспалительных процессах придаточных пазух носа, верхних дыхательных путей, пневмонии, кишечных инфекциях, болезнях мочеотделительный системы. Активен в отношении широкого спектра патогенных микроорганизмов. Используется во врачебной практике с конца 70-х годов прошлого столетия. Может применяться у детей с младенческого возраста. Для этих целей выпускается в форме суспензии.

Особенно эффективен при терапии воспалительных процессов в верхних дыхательных путях. Это связано с тем, что концентрация действующего вещества в клетках слизистых оболочек бронхов, трахеи и гортани достигает максимума в течение 30 минут и сохраняется там на протяжение 5-6 часов. Биологическая доступность «Амоксициллина» очень высокая - спустя 40 минут от приема таблетки внутрь концентрация в тканях составляет 85 %. Быстро помогает обеспечить элиминацию от бактерий при всех формах бактериальной гнойной ангины. Применяется в комбинированных схемах эрадикации хеликобактер пилори (возбудитель язвенной болезни желудка и некоторых форм гастритов).

Стандартная дозировка - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней. Для детей назначается суспензия в дозировке 250 мг 2 раза в сутки.

«Аугментин» и «Амоксиклав» — это еще два современных антибиотика широкого спектра действия из ряда пенициллинов. В их состав входит клавулановая кислота. Это вещество разрушает оболочку патогенных бактерий и ускоряет процесс их гибели. Данные препараты не имеют инъекционных форм. Используются только в таблетках и в виде суспензии.

Антибиотики широкого спектра действия в уколах назначаются при тяжелом течении воспалительных процессов. Они быстро достигают очага воспаления и бактерицидно действуют на микроорганизмы. Назначаются при абсцессах, вызванных устойчивыми формами, например синегнойной палочкой. Чувствительность выявляется в отношении стрептококков и пневмококков, стафилококков и энтеробактрий.

«Амписид» выпускается как в таблетках, так и в уколах. В его состав входит ампициллин и сульбактам, который ингибирует лактамазу и устраняет эффект устойчивости у всех без исключения патогенных микроорганизмов. Назначается 2 раза в сутки для внутримышечного введения и приема в таблетках.

«Карбенициллин» выпускается в виде динатриевой соли во флаконах с порошком, который перед инъекций может разводится водой для инъекций, новокаином и лидокаином. Используется при устойчивых формах воспалительных процессов в грудной и брюшной полости, бронхитах, ангине, паратонзиллярном абсцессе. Высокую эффективность показывает при менингите, заражении крови, перитоните, сепсисе. Внутривенное капельное введение используется в послеоперационном периоде. В остальных случаях назначается внутримышечно по 500 - 750 ЕД 2 раза в сутки.

Еще один эффективный препарата «Пиперациллин» используется в противовоспалительной терапии в комбинации с препаратом «Тазобактам». Именно такая комбинация лишает устойчивости кокковую флору. Желательно провести предварительный бактериальный посев для определения чувствительности микроорганизмов. Если нет выработки пенициллиназы, то возможно назначение не комбинированной терапии только «Пиперациллином». Вводится внутримышечно при тяжелой форме ангины, тонзиллита, пневмонии и острого бронхита.

«Тикарциллин» не обладает высокой устойчивостью к вырабатываемой бактериями пенициллиназы. Под действием этого фермента действующее вещество препарата распадется, не причиняя никакого вреда возбудителям воспалительных процессов. Может применяться только в тех случаях, когда у патогенной микрофлоры отсутствует устойчивость к препарату.

Среди защищенных форм антибиотиков широкого спектра действия из группы бензилпенициллинов стоит отметить «Трифамокс» и «Флемоклав» — это новейшие препараты. Ни у одной формы инфекции в настоящее время нет устойчивости по отношению к их действию.

«Трифамокс» — это комбинированный препарат, в состав которого входят амоксициллин и сульбактам, в сочетании они наносят сокрушительный удар по патогенной микрофлоре. Назначается в виде таблеток и внутримышечных уколов. Суточная дозировка для взрослых 750 - 1000 мг, разделенные на 2-3 приема. Практикуется первоначальное лечение с помощью внутримышечных инъекций и последующий прием таблеток.

Фторхинолоновые эффективные антибиотики широкого спектра действия

Фторхинолоновые препараты обладают высокой эффективностью в отношении широкого спектра бактериальной патогенной микрофлоры. Они позволяют снизить риск развития побочных эффектов и не убивают естественную микрофлору кишечника. Эти эффективные антибиотики широкого спектра действия относятся полностью к синтетическим веществам.

«Таваник» (tavanic) это готовый раствор для инъекций с действующим веществом левофлоксацина гемигидрат. Аналоги препарата — «Сигницеф» и «Левотек». Могут назначаться внутривенно и внутримышечно, так же в аптеках присутствует таблетированная форма. Дозировка рассчитывается строго индивидуально, в зависимости от массы тела, возраста пациента и тяжести состояния.

В современной медицине преимущественно используются фторхинолоны IV поколения, реже назначаются препараты III поколения. Самые современные средства - это «Гатифлоксацин», «Левофлоксацин». Устаревшие формы — «Офлоксацин» и «Норфлоксацин» в настоящее время используются очень редко в виду их низкой эффективности. Препараты обладают токсической активностью в отношении процесса синтеза пептидогликана, формирующего соединительную ткань сухожилий. Не допускается использование у пациентов в возрасте до 18-ти лет.

Фторхинолоны могут успешно применяться при лечении заболеваний, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями. К ним чувствительны все формы патогенной микрофлоры, в том числе и способные вырабатывать пенициллиназу.

«Левофлоксацин» назначается при отите и бронхите, гайморите и пневмонии, трахеите и фарингите в таблетках. Суточная дозировка для взрослого человека составляет 500 мг. Детям не назначается. Курс лечения составляет от 7 до 10 дней. Внутривенное и внутримышечное введение может потребоваться при тяжелом течение заболевания. Обычно это делается в условиях специализированного стационара под круглосуточным наблюдением лечащего врача.

«Гатифлоксацин» представляет собой эффективный препарат с небольшой суточной дозировкой и минимальным риском развития побочных эффектов. Суточная доза составляет 200 мг. Курс лечения при заболеваниях верхних дыхательных путей может быть сокращен до 5-ти дней.
«Авелокс» и «Моксифлоксацин» эффективны при заболеваниях уха, горла и носа. Реже назначается при внутриполитических инфекциях. Назначается по 1 таблетке (400 мг) 1 раз в день в течение 10 дней.

«Стрептоцид» и другие аминогликозиды

Среди антибиотиков широкого спектра действия отдельной группой стоят аминогликозиды. «Стрептоцид» и другие препараты известны широкому кругу пациентов. Они назначаются при различных инфекциях. В частности, «Стрептоцид» позволяет быстро и эффективно лечить лакунарную и фолликулярную ангину без риска развития дисбактериоза кишечника. В основе бактерицидного действия аминогликозидов лежит принцип нарушения белковой оболочки бактериальной клетки, в дальнейшем прекращается синтез жизни обеспечивающих элементов и патогенная микрофлора гибнет.
В настоящее время выпускается 4 поколения данной группы антибактериальных препаратов. Самый старый из них «Стрептомицин» используется в уколах в комбинированных схемах терапии туберкулеза. Аналог «Стрептоцид» может вводиться внутрь трахеи и в туберкулезные каверны в легочной ткани.

«Гентамицин» в современных условиях в основном применяется в качестве наружного средства. Он не обладает эффективностью при внутримышечном введении. В таблетках не выпускается.

Более популярен «Амикацин» для внутримышечного введения. Он не вызывает развития глухоты, не действует негативно на слуховой и зрительный нерв, как это наблюдается при введение «Гентамицина».

«Тетрациклин» и «Левомицетин» — стоит ли принимать?

Среди известных препаратов некоторые занимают достойное и почетное место в любой домашней аптечке. Но важно разобраться в том, стоит ли принимать такие препараты как «Левомицетин» и «тетрациклин». Хотя существуют более современные формы данных фармакологических средств, пациенты предпочитают «на всякий случай» покупать именно их.

Тетрациклиновые антибиотики широкого спектра действия производятся на основе четырехциклической структуры. Обладают выраженной устойчивостью к бета-лактамазе. Действует губительно на стафилококковую и стрептококковую группу, актиномицетов, кишечную палочку, клебсиелу, Bordetella pertussis, гемофильную палочку и многие другие микроорганизмы.

После усвоения в тонком кишечнике тетрациклины связываются с белками плазмы крови и быстро транспортируются к месту скопления патогенной микрофлоры. Проникает внутрь бактериальной клетки и парализуется внутри неё все процессы жизнедеятельности. Выявлена абсолютная не эффективность при заболеваниях, сформированных под действием синегнойной палочки. Предпочтительно назначение «Доксициклина» в капсулах по 1 капсуле 3 раза в сутки. Детям младше 12-ти лет не назначается. «Тетрациклин» можно использовать в качестве эффективного наружного средства в виде глазных и ушных капель, мази для кожных покровов и раневых поверхностей.

«Левомицетин» относится к группе амфениколов. Это устаревшие антибиотики широкого спектра действия. Используется в терапии большого количества воспалительных бактериальных заболеваний. Самое распространенное применение в домашних условиях - против жидкого стула, вызванного пищевой токсикоинфекцией, сальмонеллезом и дизентерией. И тут следует строго соблюдать дозировку и рекомендованный курс лечения. Назначается по 500 мг 4 раза в сутки. Курс лечения не может составлять менее 5-ти дней подряд. Даже пропуск 1 разовой дозы может сформировать устойчивость микрофлоры. В этом случае требуется немедленно поменять тактику антибактериальной терапии чтобы избежать негативных последствий для здоровья.

На сегодняшний день недостатка в лекарствах нет – аптеки могут предложить несколько аналогичных по эффекту препаратов. Мы приготовили для вас список антибиотиков широкого спектра действия в таблетках, чтобы можно было избежать ненужной путаницы, ведь у каждого фармакологического средства есть определенные особенности.

Сильные антибиотики широкого спектра действия в таблетках – что выбрать?

В зависимости от характера основного действующего вещества различают несколько групп антибиотиков. Каждая из них может быть предпочтительнее других в зависимости от состояния больного, его возраста и перенесенных болезней.

Самая эффективная и часто используемая группа – пенициллины. Они могут быть природного и синтетического происхождения. Вот наиболее популярные препараты для употребления внутрь:

• Хиконцил;
• Аугментин;
• Флемоксин;
• Солютаб;
• Панклав;
• Флемоклав Солютаб;
• Экоклав.

Указанные препараты могут назначаться при беременности и детям. Они эффективны при различных видах бактериальных инфекций – как в органах дыхания, так и в мочеполовой системе. Могут использоваться при нагноениях в результате операций и травм. Подобный антибиотик широкого спектра пьют по 3 таблетки в день, если врач не дал других рекомендаций. К недостаткам пенициллинов можно отнести частые случаи аллергии на всю эту группу препаратов.

В качестве альтернативы пенициллинам можно предложить цефалоспорины. Обычно антибиотики этого типа назначаются внутримышечно и внутривенно, внутрь допустимо принимать лишь Цефиксим.

Еще одна крупная группа антибиотиков широкого спектра действия – макролиды. Действие этих лекарств медленнее, так как их предназначение не убить бактерии, а приостановить их размножение. В качестве плюса можно отметить редкие случаи аллергии. Вот наиболее популярные препараты:

• Азитрокс;
• Зетамакс Ретард;
• Зи-фактор;
• Зитролид форте;
• Сумамед;
• Кларитромицин;
• Клабакс;
• Фромилид;
• Рулид.

Этот вид антибиотика широкого спектра действия тоже назначают по 3 таблетки в день взрослым.

Самые мощные антибиотики

Самые сильные антибиотики широкого спектра действия принадлежат к группе фторхинолонов. Их назначают лишь в экстренных ситуациях из-за большого количества побочных эффектов и возможных противопоказаний. В первую очередь запрещено пребывание на солнце в течении 3 дней по окончании приема. К этой группе относятся такие лекарства.

При болезнях лор-органов и бронхов используются четыре основные группы антибиотиков. Это пенициллины, цефалоспорины, макролиды и фторхинолоны. Они удобны тем, что выпускаются в таблетках и капсулах, то есть для приема внутрь, и их можно принимать в домашних условиях. Каждая из групп имеет свои особенности, но для всех антибиотиков существуют правила приема, которые обязательно нужно соблюдать.

• Антибиотики должен назначать только врач по определенным показаниям. Выбор антибиотика зависит от характера и тяжести заболевания, а также от того, какие препараты пациент получал ранее.
• Не следует применять антибиотики для лечения вирусных заболеваний.
• Эффективность антибиотика оценивается в течение первых трех суток его приема. Если антибиотик действует хорошо, нельзя прерывать курс лечения до рекомендованного врачом срока. Если антибиотик неэффективен (симптомы заболевания остаются прежними, держится высокая температура), сообщите об этом врачу. Только доктор решает вопрос о замене антимикробного препарата.
• Побочные эффекты (например, легкая тошнота, неприятный вкус во рту, головокружение) не всегда требуют немедленной отмены антибиотика. Часто достаточно лишь коррекции дозы препарата или дополнительного введения средств, уменьшающих побочные действия. Меры для преодоления побочных эффектов определяются врачом.
• Следствием приема антибиотиков может быть развитие диареи. Если у вас появился обильный жидкий стул, как можно быстрее обратитесь к врачу. Не пытайтесь лечить диарею, возникшую на фоне приема антибиотика, самостоятельно.
• Не уменьшайте назначенную врачом дозу лекарства. Антибиотики в малых дозах могут быть опасны, поскольку после их применения высока вероятность появления устойчивых бактерий.
• Жестко соблюдайте время приема антибиотика - концентрация препарата в крови должна поддерживаться.
• Одни антибиотики необходимо принимать до еды, другие - после. Иначе они усваиваются хуже, поэтому не забудьте уточнить у врача эти особенности.

Цефалоспорины

Особенности: антибиотики широкого спектра действия. В основном применяются внутримышечно и внутривенно при пневмониях и многих других тяжелых инфекциях в хирургии, урологии, гинекологии. Из препаратов для приема внутрь сейчас широко используется только цефиксим.

• Вызывают аллергию реже, чем пенициллины. Но у человека с аллергией на пенициллиновую группу антибиотиков может развиться так называемая перекрестная аллергическая реакция на цефалоспорины.
• Можно применять беременным женщинам и детям (для каждого препарата существуют свои ограничения по возрасту). Некоторые цефалоспорины разрешены с рождения.

Аллергические реакции, тошнота, диарея.

Основные противопоказания:

Торговое название препарата	Диапазон цен (Россия, руб.)
Действующее вещество: Цефиксим
Панцеф (Алкалоид) Супракс (разные произв.) Цефорал Солютаб (Астеллас)		Широко используемый препарат, особенно у детей. Основными показаниями к назначению являются тонзиллит и фарингит, острый средний отит, синусит, , неосложненные инфекции мочевыводящих путей. Суспензия разрешена с 6 месяцев, капсулы - с 12 лет. Кормящим женщинам в дни приема препарата рекомендуется на время прекращать грудное вскармливание.

Пенициллины

Основные показания :

• Ангина
• Обострение хронического
• Острый средний
• Обострение хронического
• Внебольничная пневмония
• Скарлатина
• Инфекции кожи
• Острый цистит, пиелонефрит и другие инфекции

Особенности: являются малотоксичными антибиотиками широкого спектра действия.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Важная информация для пациента:

• Препараты этой группы чаще других антибиотиков вызывают аллергию. Возможна аллергическая реакция сразу на несколько препаратов из этой группы. При появлении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций прекратите прием антибиотика и как можно быстрее обратитесь к врачу.
• Пенициллины - одна из немногих групп антибиотиков, которую можно применять беременным женщинам и детям с самого раннего возраста.
• Препараты, в состав которых входит амоксициллин, снижают эффективность противозачаточных таблеток.

Торговое название препарата	Диапазон цен (Россия, руб.)	Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Амоксициллин
Амоксициллин (разные произв.) Амоксициллин ДС (Мекофар Кемикал-Фармасьютикал) Амосин (Синтез ОАО) Флемоксин Солютаб (Астеллас) Хиконцил (КРКА)		Широко применяемый антибиотик. Особенно хорошо подходит для лечения ангины. Применяется не только при инфекциях дыхательных путей, но и в схемах лечения язвенной болезни желудка. Хорошо усваивается при приеме внутрь. Применяется обычно 2-3 раза в день. Однако иногда бывает малоэффективен. Это связано с тем, что некоторые бактерии способны вырабатывать вещества, разрушающие данный препарат.
Действующее вещество: Амоксициллин + клавулановая кислота
Амоксиклав (Лек) Амоксиклав Квиктаб (Лек д.д.) Аугментин (ГлаксоСмитКляйн) Панклав (Хемофарм) Флемоклав Солютаб (Астеллас) Экоклав (Авва Рус)		Клавулановая кислота защищает амоксициллин от устойчивых бактерий. Поэтому этот препарат часто назначают людям, которые уже не раз лечились антибиотиками. Он также лучше подходит для лечения синуситов, инфекций почек, желчных путей, кожи. Применяется обычно 2-3 раза в день. Чаще других препаратов этой группы вызывает диарею и нарушения функции печени.

Макролиды

Основные показания:

• Инфекция микоплазмой и хламидиями (бронхит, пневмония у людей старше 5 лет)
• Ангина
• Обострение хронического тонзиллита
• Острый средний отит
• Синусит
• Обострение хронического бронхита
• Коклюш

Особенности: антибиотики, применяющиеся в основном в форме таблеток и суспензий. Действуют чуть медленнее, чем антибиотики других групп. Это связано с тем, что макролиды не убивают бактерии, а приостанавливают их размножение. Относительно редко вызывают аллергию.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, боли и дискомфорт в животе, тошнота, диарея.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Важная информация для пациента:

• К макролидам довольно быстро развивается устойчивость микроорганизмов. Поэтому не стоит повторять курс лечения препаратами этой группы в течение трех месяцев.
• Некоторые из препаратов этой группы могут влиять на активность других лекарств, а также хуже усваиваться при взаимодействии с пищей. Поэтому перед применением макролидов надо очень тщательно изучать инструкцию.

Торговое название препарата	Диапазон цен (Россия, руб.)	Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Азитромицин
Азитромицин (разные произв.) Азитрал (Шрея) Азитрокс (Фармстандарт) Азицид (Зентива) Зетамакс ретард (Пфайзер) Зи-фактор (Верофарм) Зитролид (Валента) Зитролид форте (Валента) Сумамед (Тева, Плива) Сумамед форте (Тева, Плива) Хемомицин (Хемофарм) Экомед (Авва Рус)	168,03-275 80-197,6	Один из самых часто применяемых препаратов этой группы. Лучше других переносится и хорошо усваивается. В отличие от других макролидов подавляет рост гемофильной палочки, часто вызывающей отит и синусит. Желательно принимать натощак. Долго циркулирует в организме, поэтому принимается 1 раз в сутки. Возможны короткие курсы лечения по назначению врача: от 3 до 5 дней. В случае необходимости можно с осторожностью применять при беременности. Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени и почек.
Действующее вещество: Эритромицин
Эритромицин (разные произв.)	26,1-58,8	Давно применяемый антибиотик, в связи с чем некоторые бактерии к нему устойчивы. Тошноту вызывает несколько чаще других представителей этой группы антибиотиков. Тормозит работу ферментов печени, которые отвечают за разрушение других лекарств. Поэтому некоторые препараты при взаимодействии с эритромицином задерживаются в организме и вызывают токсические эффекты. Очень важно применять препарат натощак. Можно использовать при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Кларитромицин
Кларитромицин (разные произв.) Клабакс (Ранбакси) Клабакс ОД (Ранбакси) Клацид (Эббот) Клацид СР (Эббот) Фромилид (КРКА) Фромилид Уно (КРКА) Экозитрин (Авва Рус)	773-979,5 424-551,4	Применяется не только для лечения инфекций дыхательных путей, но и в схемах терапии язвенной болезни для уничтожения бактерии хеликобактер пилори. Активен в отношении хламидий, поэтому часто включается в схемы лечения заболеваний, передающихся половым путем. Побочные эффекты и лекарственные взаимодействия схожи с таковыми у эритромицина. Не применяется у детей до 6-месячного возраста, при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Мидекамицин/ мидекамицина ацетат
Макропен (КРКА)	205,9-429	Классический макролидный антибиотик, часто используемый в форме суспензии для лечения инфекций у детей. Хорошо переносится. Желательно принимать за 1 час до еды. Достаточно быстро выводится из организма, поэтому минимальная кратность приема - 3 раза в сутки. Лекарственные взаимодействия менее вероятны. При беременности можно использовать только в исключительных случаях, при кормлении грудью не применяют.
Действующее вещество: Рокситромицин
Рулид (Санофи-Авентис)	509,6-1203	Хорошо усваивается, неплохо переносится. Показания и побочные эффекты стандартны. Не применяется при беременности и кормлении грудью.

Фторхинолоны

Основные показания:

• Тяжелый наружный отит
• Синусит
• Обострение хронического бронхита
• Внебольничная пневмония
• Дизентерия
• Сальмонеллез
• Цистит, пиелонефрит
• Аднексит
• Хламидиоз и другие инфекции

Особенности: мощные антибиотики, применяющиеся чаще всего при тяжело протекающих инфекциях. Могут нарушать формирование хрящей, в связи с чем противопоказаны детям и будущим мамам.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, боли в сухожилиях, мышцах и суставах, боли и дискомфорт в животе, тошнота, диарея, сонливость, головокружение, повышение чувствительности к ультрафиолетовым лучам.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Важная информация для пациента:

• Фторхинолоны для приема внутрь следует запивать полным стаканом воды, а в общей сложности в период лечения пейте не менее 1,5 л в сутки.
• Для полного усвоения надо принимать препараты не менее чем за 2 часа до или через 6 часов после приема антацидов (средств от изжоги), препаратов железа, цинка, висмута.
• Важно избегать загара во время применения препаратов и в течение не менее 3 дней после окончания лечения.

Торговое название препарата	Диапазон цен (Россия, руб.)	Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Офлоксацин
Офлоксацин (разные произв.) Заноцин (Ранбакси) Заноцин ОД (Ранбакси) Зофлокс (Мустафа невзат илач санаи) Офлоксин (Зентива) Таривид (Санофи-Авентис)		Чаще всего используется в урологии, гинекологии. При инфекциях дыхательных путей применяется не во всех случаях. Показан при синуситах, бронхите, однако не рекомендуется при ангине и пневмококковой внебольничной пневмонии.
Действующее вещество: Моксифлоксацин
Авелокс (Байер)	719-1080	Самый мощный антибиотик данной группы. Применяется при тяжелом течении острых синуситов, обострений хронического бронхита и внебольничной пневмонии. Может использоваться также в лечении лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Действующее вещество: Ципрофлоксацин
Ципрофлоксацин (разные произв.) Ципринол (КРКА) Ципробай (Байер) Ципролет (Доктор Редди"с) Ципромед (Промед) Цифран (Ранбакси) Цифран ОД (Ранбакси) Экоцифол (Авва Рус)	46,6-81 295-701,5	Самый широко применяемый препарат из группы фторхинолонов. Обладает широким спектром действия, в том числе против возбудителей тяжелых инфекций. Показания такие же, как у офлоксацина.
Действующее вещество: Левофлоксацин
Левофлоксацин (разные произв.) Леволет (Доктор Редди"с) Глево (Гленмарк) Лефокцин (Шрея) Таваник (Санофи-Авентис) Флексид (Лек) Флорацид (Валента, Оболенское) Хайлефлокс (Хайгланс Лабораториз) Эколевид (Авва Рус) Элефлокс (Ранбакси)	366-511 212,5-323	Препарат обладает очень широким спектром действия. Активен в отношении всех возбудителей заболеваний дыхательных путей. Особенно часто назначается при пневмонии и синуситах. Применяется при неэффективности пенициллинов и макролидов, а также в случаях тяжелого течения заболеваний бактериальной природы.

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.

Для борьбы с болезнетворными микроорганизмами – бактериями, простейшими, грибками – используются противомикробные и противогрибковые средства. Их действие основано на уничтожении микробов или блокировании их размножения.

Далее с остановленной инфекцией справляется иммунная система человека. Не всегда возможно точно установить вид микроорганизма, вызвавшего заболевание. В этих случаях лекарством выбора становятся антимикробные препараты широкого действия, способные справляться с различными видами инфекций.

По активности в отношении видов микроорганизмов антибиотики подразделяются на:

• антибактериальные;
• антипротозойные;
• антигрибковые.

По широте охвата на средства:

• широкого;
• и узкого спектра.

По механизму воздействия на патогенные микроорганизмы:

• бактерицидные, вызывающие гибель бактерий;
• бактериостатические – останавливающие их размножение.

Большинство противомикробных препаратов обладает токсичностью для организма больного, негативно действует на микрофлору ЖКТ и некоторые другие органы. Это накладывает определенные правила приема антимикробных средств. Дозы назначаются такими, чтобы убить микробы как можно быстрее. Не рекомендуется прерывать курс, даже если наступило улучшение состояния больного.

Антибактериальные медикаменты эффективны в отношении многих видов инфекции. В этом и состоит их основное преимущества – возможность использовать, когда возбудитель заболевания точно не установлен, или имеет место полиинфекция. К недостаткам универсальных препаратов относится то, что они могут уничтожать полезную кишечную микрофлору, вызывая дисбактериоз.

Какая бы не была широта охвата антимикробного средства, оно не в состоянии уничтожить все виды болезнетворных микроорганизмов. Одни предназначены в основном для лечения заболеваний дыхательных путей, другие лучше справляются с инфекциями мочеполовой системы. Поэтому при лечении используются те средства, которые наиболее эффективны в отношении определенных системы и органов человека.

При бронхите и пневмонии

Характерными признаками бронхита и пневмония является:

• повышенная температура;
• тяжесть дыхания;
• кашель.

Использование антибиотиков при бронхите имеет свои особенности. В начальной стадии инфекция вызывается обычно вирусами, против которых антибактериальные лекарства не эффективны. При остром бронхите антимикробные лекарства обычно не назначаются.

При переходе бронхита в хроническую форму к вирусным инфекциям присоединяются бактериальные. В этих случаях назначается универсальные антибиотики, способные уничтожать многие виды болезнетворных бактерии.

Какое именно антибактериальное средство при бронхите и пневмонии окажется наиболее эффективным в каждом конкретном случае, определяет врач. Идеальный вариант – определение возбудителя заболевания. Но сделать анализа мокроты по разным причинам удается не всегда.

Поэтому чаще всего назначают антибактериальные лекарства, эффективные в отношении большинство инфекций, вызывающих бронхит и пневмонию. Обычно это лекарства из группы макролидов и пенициллинов.

Из первых чаще всего:

• спирамицин;
• эритромицин;
• азитромицин;
• ровамицин.

Из группы пенициллинов:

• амоксициллин;
• флемоклав;
• аугментин;
• арлет;
• амоксиклав.

Возможен прием различных препаратов в разных формах, например, таблетки аугментина и инъекция азитромицина.

В урологии

Инфицированию могут подвергаться все органы мочевыделительной системы – почки, мочевой пузырь, мочевыводящие пути, уретра. Наиболее распространенные болезни, которым подвергается мочевая система, – уретрит, пиелонефрит, цистит.

При приеме урологических антибиотиков важно поддерживать в крови постоянную концентрацию лекарства. Это достигается приемом антибиотика с определенным интервалом. Во время лечения нельзя принимать алкоголь.

Наиболее часто применяемые антибактериальные медикаменты в урологии:

• канефрон – назначается при гломерулонефрите, цистите, пиелонефрите;
• нолицин – применяется для профилактики и лечения гонореи, бактериального гастроэнтерита и простатита, уретрита, пиелонефрита, цистита и других инфекций мочеполовой системы;
• палин – показан при пиелонефрите, уретрит, пиелите, цистите.

Внимание! Старые лекарства, такие как 5-нок, к которым бактерии приобрели резистентность, принимать не только бесполезно, но и вредно, поскольку теряется драгоценное время.

Мази

Применение антибактериальных мазей удобно и эффективно при локальных инфекциях, развившихся на коже или слизистых оболочках. Всасывание в кровоток их активных веществ минимально, поэтому резорбтивный (наступающий после всасывания лекарства в кровь) эффект сведен к минимуму.

В отличие от системных лекарств мази практически не оказывают отрицательного воздействия на организм и не вызывают резистентности бактерий к активному веществу. Кроме того, терапевтический эффект после их однократного нанесения сохраняется около 10 часов. Это позволяет поддерживать нужную концентрацию лекарство в очаге болезни двумя-тремя нанесение в сутки, в отличие от большинства таблеток, которые приходится принимать 3-5 раз в день.

Антибактериальные препараты широкого действия – мази (тетрациклиновая, эритромициновая и пр.) используются с профилактической и лечебной целью в следующих случаях.

• При различных инфекционных заболеваниях органов зрения – блефарите, кератите, бактериальном конъюнктивите, трахом, инфицировании роговицы глаз или слезных каналов.
• При гнойничковых кожных поражениях – угревой сыпи, карбункулах, фурункулах.
• При трофических эрозиях.
• Пролежнях и экземах.
• Обожженных или обмороженных кожных покровах.
• При рожистом воспалении.
• Укусах насекомых и животных.
• Остром наружном отите.
• При бактериальных осложнениях, вызванных глазными травмами или офтальмологическими операциями.

Список антимикробных препаратов

Универсальные препараты удобны тем, что их можно принимать в стартовой терапии при неуточненном возбудителе. Показаны они и при осложненных тяжелых инфекциях, когда нет времени на ожидание результатов посева на возбудителя.

В зависимости от назначения антимикробные средства подразделяются на следующие группы.

Непосредственно антибактериальные средства – самая большая группа препаратов для системного применения. По способу производства они бывают натуральные, полусинтетические и синтетические. Действия заключается уничтожение бактерий или нарушения их механизма размножения.

Антисептики , предназначенные в основном для локального применения при очаговом инфекционном поражении кожи и слизистых оболочек.

Антимикотики. Формулы, разработанные для борьбы с грибками. Выпускаются в формах для системного и местного (наружного) применения.

Противовирусные препараты предназначены для уничтожения или блокирования размножения вирусов. Представлены в виде таблеток, инъекций и мазей.

Противотуберкулезные средства. Их объектом является возбудитель туберкулеза – палочка Коха.

Основной классификацией антибиотиков является подразделение по химической структуре, определяющий его роль в лечении. По этому фактору все антибактериальное средство делятся на группы.

Пенициллиновая . Первая из обнаруженных групп антибиотиков, эффективна в отношении многих инфекционных заболеваний.

Цефалоспорины . Оказывают бактерицидное действие, схожее с пенициллином, но имеют высокую резистентность в отношении бета-лактамазов, вырабатываемых бактериями. Применяется для лечения инфекций НДП и ВДП (нижних и верхних дыхательных путей) МВП (мочевыводящих путей) и других.

На заметку! Бактерии вырабатывают ферменты бета-лактамазы (β-лактамазы), которые делают их более устойчивыми к некоторым видам антибиотиков – пенициллину, цефалоспоринам. Для борьбы с β-лактамазами вместе с антибиотиками принимают ингибиторы бета-лактамазы.

Аминогликозиды. Э ффективно уничтожают аэробные и грамотрицательные бактерии, но относятся к наиболее токсичным антибактериальным средствам.

Тетрациклины изготавливаются или модифицируется из природных веществ. Наибольшее распространение получили в виде мазей.

Фторхинолоны обладают мощным бактерицидным действием. Применяются при лечении заболеваний системы дыхание и ЛОР-болезней.

Сульфаниламиды. Применяются при лечении инфекций дыхательных путей, ЛОР- и мочеполовых органов, ЖКТ и др.

Самые часто назначаемые препараты

Препараты эффективны против большинства патогенных микроорганизмов. Их применение позволяет справляться с болезнями, возбудитель которых точно не установлен, а также с полиинфекциями. Список антимикробных средств широкого спектра, наиболее часто назначаемых врачами, выглядит следующим образом:

• азитромицин;
• амоксициллин;
• аугментин;
• цефодокс;
• флемоксин солютаб;
• амосин.

Внимание! Противомикробные средства нередко вызывают аллергические реакции, проявляющиеся покраснением, сыпью, зудом кожных покровов. Для борьбы с ними одновременно антибиотиками назначаются антигистаминные препараты. Необходимо внимательно читать инструкцию к лекарствам в части противопоказаний и побочных эффектов, и при всех сомнениях ставить в известность врача.

В идеале антибактериальная химиотерапия должна быть направлена на конкретный возбудитель. Однако определение этиологии инфекции в большинстве стационаров в день поступления больного невозможно. Поэтому чаще всего первичное назначение универсальных антибиотиков делается эмпирически.

Заключение

Антимикробные средства – это мощные универсальные лекарства, действенные против инфекционных болезней различных органов и систем. Во многих случаях они являются лекарством выбора.

Однако злоупотребление антибиотиками способно нанести вред организму, привести к резистентности бактерии, затруднить или даже сделать невозможным лечение бактериальных инфекций в будущем. Поэтому самолечение антибиотиками крайне нежелательно, каждому их употреблению должна предшествовать консультация со специалистом.

Глава 17. Частная вирусология520

Глава 18. Частная микология 616

Глава 19. Частная протозоология

Глава 20. Клиническая микробиология

Часть I.

Глава 1. Введение в микробиологию и иммунологию

1.2. Представители мира микробов

1.3. Распространенность микробов

1.4. Роль микробов в патологии человека

1.5. Микробиология - наука о микробах

1.6. Иммунология - сущность и задачи

1.7. Связь микробиологии с иммунологией

1.8. История развития микробиологии и иммунологии

1.9. Вклад отечественных ученых в разви­тие микробиологии и иммунологии

1.10. Зачем нужны знания микробиологии и иммунологии врачу

Глава 2. Морфология и классификация микробов

2.1. Систематика и номенклатура микробов

2.2. Классификация и морфология бактерий

2.3. Строение и классификация грибов

2.4. Строение и классификация простейших

2.5. Строение и классификация вирусов

Глава 3. Физиология микробов

3.2. Особенности физиологии грибов и простейших

3.3. Физиология вирусов

3.4. Культивирование вирусов

3.5. Бактериофаги (вирусы бактерий)

Глава 4. Экология микробов - микроэкология

4.1. Распространение микробов в окружающей среде

4.3. Влияние факторов окружающей среды на микробы

4.4 Уничтожение микробов в окружающей среде

4.5. Санитарная микробиология

Глава 5. Генетика микробов

5.1. Строение генома бактерий

5.2. Мутации у бактерий

5.3. Рекомбинация у бактерий

5.4. Передача генетической информации у бактерий

5.5. Особенности генетики вирусов

Глава 6. Биотехнология. Генетическая инженерия

6.1. Сущность биотехнологии. Цели и задачи

6.2. Краткая история развития биотехнологии

6.3. Микроорганизмы и процессы, приме­няемые в биотехнологии

6.4. Генетическая инженерия и область ее применения в биотехнологии

Глава 7. Противомикробные препараты

7.1. Химиотерапевтические препараты

7.2. Механизмы действия противомикроб-ных химиопрепаратов

7.3. Осложнения при антимикробной химиотерапии

7.4. Лекарственная устойчивость бактерий

7.5. Основы рациональной антибиотикотерапии

7.6. Противовирусные средства

7.7. Антисептические и дезинфицирующие вещества

Глава 8. Учение об инфекции

8.1. Инфекционный процесс и инфекционная болезнь

8.2. Свойства микробов - возбудителей инфекционного процесса

8.3. Свойства патогенных микробов

8.4. Влияние факторов окружающей среды на реактивность организма

8.5. Характерные особенности инфекционных болезней

8.6. Формы инфекционного процесса

8.7. Особенности формирования патоген-ности у вирусов. Формы взаимодействия вирусов с клеткой. Особенности вирусных инфекций

8.8. Понятие об эпидемическом процессе

ЧаСть II.

Глава 9. Учение об иммунитете и факторы неспецифической резистентности

9.1. Введение в иммунологию

9.2. Факторы неспецифической резистентности организма

Глава 10. Антигены и иммунная система человека

10.2. Иммунная система человека

Глава 11. Основные формы иммунного реагирования

11.1. Антитела и антителообразование

11.2. Иммунный фагоцитоз

11.4. Реакции гиперчувствительности

11.5. Иммунологическая память

Глава 12. Особенности иммунитета

12.1. Особенности местного иммунитета

12.2. Особенности иммунитета при различ­ных состояниях

12.3. Иммунный статус и его оценка

12.4. Патология иммунной системы

12.5. Иммунокоррекция

Глава 13. Иммунодиагностические реакции и их применение

13.1. Реакции антиген-антитело

13.2. Реакции агглютинации

13.3. Реакции преципитации

13.4. Реакции с участием комплемента

13.5. Реакция нейтрализации

13.6. Реакции с использованием меченых антител или антигенов

13.6.2. Иммуноферментный метод, или анализ (ифа)

Глава 14. Иммунопрофилактика и иммунотерапия

14.1. Сущность и место иммунопрофилактики и иммунотерапии в медицинской практике

14.2. Иммунобиологические препараты

Часть III

Глава 15. Микробиологическая и иммунологическая диагностика

15.1. Организация микробиологической и иммунологической лабораторий

15.2. Оснащение микробиологической и иммунологической лабораторий

15.3. Правила работы

15.4. Принципы микробиологической диагностики инфекционных болезней

15.5. Методы микробиологической диагностики бактериальных инфекций

15.6. Методы микробиологической диагностики вирусных инфекций

15.7. Особенности микробиологической диагностики микозов

15.9. Принципы иммунологической диагностики болезней человека

Глава 16. Частная бактериология

16.1. Кокки

16.2. Палочки грамотрицательные факультативно-анаэробные

16.3.6.5. Ацинетобактер (род Acinetobacter)

16.4. Палочки грамотрицательные анаэробные

16.5. Палочки спорообразующие грамположительные

16.6. Палочки грамположительные правильной формы

16.7. Палочки грамположительные неправильной формы, ветвящиеся бактерии

16.8. Спирохеты и другие спиральные, изогнутые бактерии

16.12. Микоплазмы

16.13. Общая характеристика бактериальных зоонозных инфекций

Глава 17. Частная вирусология

17.3. Медленные вирусные инфекции и прионные болезни

17.5. Возбудители вирусных острых кишечных инфекций

17.6. Возбудители парентеральных вирус­ных гепатитов в, d, с, g

17.7. Онкогенные вирусы

Глава 18. Частная микология

18.1. Возбудители поверхностных микозов

18.2. Возбудители эпидермофитии

18.3. Возбудители подкожных, или субкутанных, микозов

18.4. Возбудители системных, или глубо­ких, микозов

18.5. Возбудители оппортунистических микозов

18.6. Возбудители микотоксикозов

18.7. Неклассифицированные патогенные грибы

Глава 19. Частная протозоология

19.1. Саркодовые (амебы)

19.2. Жгутиконосцы

19.3. Споровики

19.4. Ресничные

19.5. Микроспоридии (тип Microspora)

19.6. Бластоцисты (род Blastocystis)

Глава 20. Клиническая микробиология

20.1. Понятие о внутрибольничной инфекции

20.2. Понятие о клинической микробиологии

20.3. Этиология вби

20.4. Эпидемиология вби

20.7. Микробиологическая диагностика вби

20.8. Лечение

20.9. Профилактика

20.10. Диагностика бактериемии и сепсиса

20.11. Диагностика инфекций мочевыводящих путей

20.12. Диагностика инфекций нижних дыхательных путей

20.13. Диагностика инфекций верхних дыхательных путей

20.14. Диагностика менингитов

20.15. Диагностика воспалительных забо­леваний женских половых органов

20.16. Диагностика острых кишечных инфекций и пищевых отравлений

20.17. Диагностика раневой инфекции

20.18. Диагностика воспалений глаз и ушей

20.19. Микрофлора полости рта и ее роль в патологии человека

20.19.1. Роль микроорганизмов при заболеваниях челюстно-лицевой области

Глава 7. Противомикробные препараты

Сдерживание или прекращение роста микробов достигается различными методами (комплексами мер): антисептикой, стерилизацией, дезинфекцией, химиотерапией. Соответственно, химические ве­щества, которые применяются для осуществления этих мер, называются стерилизующими агентами, дезинфектантами, антисептиками и противомик-робными химиопрепаратами. Противомикробные химические средства подразделяют на две группы: 1) не обладающие избирательностью действия - гу­бительны в отношении большинства микробов (антисептики и дезинфектанты), но при этом ток­сичны для клеток макроорганизма, и (2) обладаю­ щие избирательностью действия (химиотерапевти­ческие средства)..

7.1. Химиотерапевтические препараты

Химиотерапевтические противомикробные лекарственные средства - это химические препараты, которые применяют при ин­фекционных заболеваниях для этиотропного

лечения (т. е. направленного на микроб как на причину болезни), а также {редко и осто­ рожно!) для профилактики инфекций.

Химиопрепараты вводят внутрь организма, поэтому они должны губительно действовать на возбудителей инфекций, но при этом быть нетоксичными для человека и животных, т. е. обладать избирательностью действия.

В настоящее время известны тысячи хими­ческих соединений, обладающих антимикроб­ной активностью, но лишь только несколько десятков из них применяются в качестве хи-миотерапевтических средств.

По тому, на какие микробы действуют хи­миотерапевтические препараты, определяют спектр их активности:

действующие на клеточные формы микро­организмов (антибактериальные, противогрибко­ вые, противопротозойные). Антибактериальные, в свою очередь, принято подразделять на пре­параты узкого и широкого спектра действия: узкий- когда препарат активен в отношении только небольшого количества разновиднос­тей или грамположительных, или грамотрица-тельных бактерий, а широкий - если препарат действует на достаточно большое количество разновидностей представителей обеих групп.

противовирусные химиопрепараты.

Кроме того, существуют некоторые анти­микробные химиотерапевтические лекарс­твенные средства, обладающие также проти­ воопухолевой активностью.

По типу действия различают химиопрепараты:

«Микробоцидные» (бактерицидные, фунги- цидные и т. п.), т. е. губительно действующие на микробы за счет необратимых повреждений;

«Микробостатические», т. е. ингибирую- щие рост и размножение микробов.

К антимикробным химиотерапевтическим средствам относят следующие группы препа­ратов:

Антибиотики (действуют только на кле­точные формы микроорганизмов; также из­вестны противоопухолевые антибиотики).

Синтетические химиопрепараты разного хи­мического строения (среди них есть препараты, которые действуют или на клеточные микроорга­низмы, или на неклеточные формы микробов).

7.1.1. Антибиотики

Тот факт, что одни микробы могут каким-то образом задерживать рост других, был хорошо из­вестен издавна. Еще в 1871-1872 гг. российские ученые В. А Манассеин и А. Г. Полотебнов наблю­дали эффект при лечении зараженных ран прикла­дыванием плесени. Наблюдения Л. Пастера (1887) подтвердили, что антагонизм в мире микробов - это распространенное явление, однако природа его была неясна. В 1928-1929 гг. А Флеминг открыл штамм плесневого гриба пеницилла (Penicillium notatum ), выделяющего химическое вещество, ко­торое задерживает рост стафилококка. Вещество было названо «пенициллин», однако лишь в 1940 г. X. Флори и Э. Чейн смогли получить стабильный препарат очищенного пенициллина - первый антибиотик, нашедший широкое применение в клинике. В 1945 г. А. Флеминг, X. Флори и Э. Чейн были удостоены Нобелевской премии. В нашей стране большой вклад в учение об антибиотиках внесли 3. В. Ермольева и Г. Ф. Гаузе.

Сам термин «антибиотик» (от греч. anti , bios - против жизни) был предложен С. Ваксманом в 1942 г. для обозначения при­родных веществ, продуцируемых микроорга­низмами и в низких концентрациях антаго­нистичных к росту других бактерий.

Антибиотики - это химиотерапевтические пре­параты из химических соединений биологичес­кого происхождения (природные), а также их полусинтетические производные и синтетические аналоги, которые в низких концентрациях оказы­вают избирательное повреждающее или губитель­ное действие на микроорганизмы и опухали.

7.1.1.1. Источники и способы получения антибиотиков

Основными продуцентами природных ан­тибиотиков являются микроорганизмы, ко­торые, находясь в своей естественной среде (в основном, в почве), синтезируют антибио­тики в качестве средства выживания в борьбе за существование. Животные и растительные клетки также могут вырабатывать некото­рые вещества с селективным антимикробны действием (например, фитонциды), однако широкого применения в медицине в качестве продуцентов антибиотиков они не получили

Таким образом, основными источниками получения природных и полусинтетических антибиотиков стали:

Актиномицеты (особенно стрептомице-ты) - ветвящиеся бактерии. Они синтезиру­ют большинство природных антибиотикоЕ (80 %).

Плесневые грибы - синтезируют природ­ные бета-лактамы (грибы рода Cephalosporiurr , и Penicillium ) n фузидиевую кислоту.

Типичные бактерии - например, эубакте-рии, бациллы, псевдомонады - продуцируют бацитрацин, полимиксины и другие вещества, обладающие антибактериальным действием.

Существует три основных способа получе­ния антибиотиков:

биологический синтез (так получают при­родные антибиотики - натуральные продук­ты ферментации, когда в оптимальных ус­ловиях культивируют микробы-продуценты, которые выделяют антибиотики в процессе своей жизнедеятельности);

биосинтез с последующими химическими модификациями (так создают полусинтетичес­кие антибиотики). Сначала путем биосинтеза получают природный антибиотик, а затем его первоначальную молекулу видоизменяют путем химических модификаций, например присо­единяют определенные радикалы, в результате чего улучшаются противомикробные и фарма­кологические характеристики препарата;

химический синтез (так получают синте­тические аналоги природных антибиотиков, например хлорамфеникол/левомицетин). Это вещества, которые имеют такую же структуру.

как и природный антибиотик, но их молеку­лы синтезированы химически.

7.1.1.2. Классификация антибиотиков по химической структуре

По химической структуре антибиотики сгруппированы в семейства (классы):

бета-лактамы (пенициллины, цефалоспори­ны, карбапенемы, монобактамы)

гликопептиды

* аминогликозиды

тетрациклины

макролиды (и азалиды)

линкозамиды

левомицетин (хлорамфеникол)

рифамицины

полипептиды

полиены

разные антибиотики (фузидиевая кислота, рузафунжин и др.)

Бета-лактамы. Основу молекулы составляет бета-лактамное кольцо, при разрушении которого препа­раты теряют свою активность; тип действия - бакте­рицидный. Антибиотики этой группы подразделяют на пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы.

Пенициллины. Природный препарат - бензилпе-н ициллин (пенициллин G) - активен против грам-лоложительных бактерий, однако имеет много недо-статков: быстро выводится из организма, разрушается в кислой среде желудка, инактивируется пеницилли-назами - бактериальными ферментами, разрушаю-щими бета-лактамное кольцо. Полусинтетические пенициллины, полученные путем присоединения к основе природного пенициллина - 6-аминопени-циллановой кислоте - различных радикалов, имеют преимущества перед природным препаратом, в том числе широкий спектр действия:

депо-препараты {бициллин), действует около 4 не­дель (создает депо в мышцах), применяется для лече­ния сифилиса, профилактики рецидивов ревматизма;

кислотоустойчивые (феноксиметилпенициллин), хтя перорального приема;

пенициллиназоустойчивые (метициллин, оксацил- мн), но у них довольно узкий спектр;

широкого спектра (ампициллин, амоксициллин);

антисинегнойные (карбоксипенициллины - карбе-н ициллин, уреидопенициллины - пиперациллин, азло-цилл ин);

комбинированные (амоксициллин + клавулано- вая кислота, ампициллин+сульбактам). В составэтих препаратов включены ингибиторы ферментов - бета-лактамаз (клавулановая кислота и др.), которые тоже содержат в своей молекуле бета-лактамное кольцо; их противомикробная активность оченьнизка, но они легко связываются с этими фермен­ тами, ингибируют их и таким образом защищают молекулу антибиотика от разрушения.

VЦефалоспорины. Спектр действия широкий, но более активны в отношении грамотрицательных бак­ терий. По последовательности внедрения различают 4 поколения (генерации) препаратов, которые от­ личаются по спектрам активности, устойчивости к бета-лактамазам и некоторым фармакологическим свойствам, поэтому препараты одного поколения не заменяют препараты другого поколения, а дополняют.

1-е поколение (цефазолин, цефалотин и др.) - бо­лее активны в отношении грамположительных бакте­рий, разрушаются бета-лактамазами;

2-е поколение (цефуроксим, цефаклор и др.) - бо­лее активны в отношении грамотрицательных бакте­рий, более устойчивы к бета-лактамазам;

3-е поколение (цефотаксим, цефтазидим и др.) - более активны в отношении грамотрицательных бак­терий, высоко резистентны к действию бета-лакта­маз;

4-е поколение (цефепим и др.) - действуют в основном на грамположительные, некоторые гра-мотрицательные бактерии и синегнойную палочку, резистентны к действию бета-лактамаз.

Карбапенемы (имипенем и др.) - из всех бета-лактамов имеют самый широкий спектр действия и резистентны к бета-лактамазам.

Монобактамы (азтреонам и др.) - резистентны к бета-лактамазам. Спектр действия узкий (очень активны против грамотрицательных бактерий, в том числе против синегнойной палочки).

ГЛИКОПЕПТИДЫ (ванкомицин и тейкопланин) - это крупные молекулы, которым трудно пройти через поры грамотрицательных бактерий. Вследствие этого спектр действия ограничивается грамположительны-ми бактериями. Их используют при резистентности или аллергии к бета-лактамам, при псевдомембра-нозном колите, вызываемом Clostridium difficile .

АМИНОГЛИКОЗИДЫ - соединения, в состав молекулы которых входят аминосахара. Первый пре­парат - стрептомицин - был получен в 1943 г. Ваксманом как средство для лечения туберкулеза.

Сейчас различают несколько поколений препаратов: (1) стрептомицин, канамицин и др., (2) гентамицин, (3) сизомицин, тобрамицин и др. Препараты бакте­рицидны, спектр действия - широкий (особенно активны против грамотрицательных бактерий, дейс­твуют на некоторых простейших).

ТЕТРАЦИКЛИНЫ - это семейство крупномо­лекулярных препаратов, имеющих в своем составе четыре цикличных соединения. В настоящее время, в основном, применяют полусинтетики, например доксициклин. Тип действия - статический. Спектр действия - широкий (особенно часто используются для лечения инфекций, вызванных внутриклеточно расположенными микробами: риккетсиями, хлами-диями, микоплазмами, бруцеллами, легионеллами).

МАКРОЛИДЫ (и азалиды) - это семейство боль­ших макроциклических молекул. Эритромицин - на­иболее известный и широко используемый антибио­тик. Более новые препараты: азитромицин, кларитро- мицин (их можно применять всего 1-2 раза в сутки). Спектр действия - широкий, включая внутрикле­точные микроорганизмы, легионеллы, гемофильную палочку. Тип действия - статический (хотя, в зависи­мости от вида микроба, может быть и цидным).

ЛИНКОЗАМИДЫ (линкомицин и его хлориро­ванный дериват - клиндамицин). Бактериостатики. Спектр их действия похож на макролиды, клиндами­цин особенно активен против анаэробов.

ПОЛИПЕПТИДЫ (полимиксины). Спектр анти­микробного действия - узкий (грамотрицательные бактерии), тип действия - бактерицидный. Очень токсичны. Применение - наружное; в настоящее время не используются.

ПОЛИЕНЫ (амфотерицин В, нистатин и др.). Противогрибковые препараты, токсичность которых достаточно велика, поэтому применяются чаще мес-тно (нистатин), а при системных микозах препарат выбора - амфотерицин В.

7.1.2. Синтетические противомикробные химиопрепараты

Методами химического синтеза создано много веществ, которые не встречаются в живой природе, но похожи на антибиоти­ки по механизму, типу и спектру действия. В 1908 г. П. Эрлих на основе органических соединений мышьяка синтезировал саль­варсан - препарат для лечения сифилиса. Однако дальнейшие попытки ученого создать подобные препараты - «волшебные пули» - против других бактерий были безуспешны. В 1935 г. Герхардт Домагк предложил прон-тозил («красный стрептоцид») для лечения бактериальных инфекций. Действующим на­чалом пронтозила являлся сульфаниламид, который высвобождался при разложении пронтозила в организме.

К настоящему времени создано много разно­видностей антибактериальных, противогриб­ковых, противопротозойных синтетических химиотерапевтических лекарственных средств разного химического строения. К наиболее значимым группам относятся: сульфанилами­ды, нитроимидазолы, хинолоны и фторхино-лоны, имидазолы, нитрофураны и др.

Особую группу составляют противовирус­ные препараты (см. разд. 7.6).

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ. Основу молекулы этих препаратов составляет парааминогруппа, поэтом) они действуют как аналоги и конкурентные антаго­нисты парааминобензойной кислоты, которая необ­ходима бактериям для синтеза жизненно важной фо-лиевой (тетрагидрофолиевой) кислоты - предшес­твенника пуриновых и пиримидиновых оснований Бактериостатики, спектр действия - широкий. Роль сульфаниламидов в лечении инфекций в последнее время снизилась, так как существует много устойчи­вых штаммов, серьезны побочные эффекты и актив­ность сульфаниламидов в целом ниже, чем у антибио­тиков. Единственным препаратом этой группы, кото­рый продолжает достаточно широко использоваться в клинической практике, является ко-тримоксазоли его аналоги. Ко-тримоксазол (бактрим, 6 ucenmo л) - комбинированный препарат, который состоит из сульфаметоксазола и триметоприма. Оба компонента действуют синергически, потенцируя действие друг друга. Действует бактерицидно. Триметоприм блоки-

Таблица 7.1. Классификация антимикробных химиопрепаратов по механизму действия

Ингибиторы синтеза клеточной стенки

Бета-лактамы (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, мо-нобактамы)

Гликопептиды

Ингибиторы синтеза

Аминогдикозиды

Тетрациклины

Хлорамфеникол

Линкозамиды

Макролиды

Фузидиевая кислота

Ингибиторы синтеза нуклеиновых кис­лот

Ингибиторы синтеза предшествен­ников нуклеиновых кислот

Сульфаниламиды

Триметоприм Ингибиторы репликации ДНК

Хинолоны

Нитроимидазолы

Нитрофураны Ингибиторы РНК-полимеразы

Рифамицины

Ингибиторы функции

клеточных мембран

Полимиксины

• Имидазолы

рует синтез фолиевой кислоты, но на уровне другого фермента. Применяют при инфекциях мочевого трак­та, вызванных грамотрицательными бактериями.

ХИНОЛОНЫ. Первый препарат этого класса - налидиксовая кислота (1962). У нее ограниченный

Пектр действия, к ней быстро развивается резистен­ тность, применение нашла при лечении инфекций чочевыводящих путей, вызванных грамотрицатель­ ными бактериями. Сейчас используют так называе­ мые фторхинолоны, т. е. принципиально новые фто­ рированные соединения. Преимущества фторхино- лонов- разные способы введения, бактерицидное

действие, хорошая переносимость, высокая актив­ность в месте введения, хорошая проницаемость че-рез гистогематический барьер, достаточно низкий риск развития резистентности. У фторхинолонов (ци-пр офлоксацин, норфлоксацин и др.) спектр - широкий, тип действия - цидный. Применяют при инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями (в том числе синегнойной палочкой), внутриклеточными

Особенно активны против анаэробных бактерий, так как только эти микробы способны активировать мет-ронидазол путем восстановления. Тип действия -

цидный, спектр - анаэробные бактерии и простей­шие (трихомонады, лямблии, дизентерийная амеба). ИМИДАЗОЛЫ(клотримазол и др.). Противогрибковые препараты, действуют на уровне цитоплазматической мембраны. НИТРОФУРАНЫ (фуразолидон и др.). Тип дейс-

твия - цидный, спектр - широкий. Накапливаются

в моче в высоких концентрациях. Применяются как уросептики для лечения инфекций мочевыводящих путей.