Описание и отзывы о препарате беталок. Беталок раствор: инструкция по применению Использование при нарушением функции почек

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

БЕТАЛОК®

Торговое название препарата

Беталок®

Международное непатентованное название

Метопролол

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

1мл раствора содержит:

активное вещество - 1мг метопролола тартрат

вспомогательные вещества: натрия хлорид 9 мг, вода дляинъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокаторы селективные.

Код АТХ С07А В02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печенис образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладаетклинически значимым b -блокирующим эффектом.

Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененномвиде.

Средний период полувыведения метопролола из плазмы кровисоставляет около 3- 5 часов.

Фармакодинамика

У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введениеметопролола уменьшает боль в груди иснижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введениеметопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первыхсимптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало леченияметопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфарктамиокарда.

Достигается уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС)при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.

Метопролол - b 1-адреноблокатор, блокирующий b 1-рецепторы в дозахзначительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования b 2-рецепторовпериферических сосудов и бронхов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующимдействием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает илиингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельностькатехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, чтометопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечныхсокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъёмуартериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких принеобходимости можно назначать метопролол в сочетании с b 2-адреномиметиками. Присовместном использовании с b 2- адреномиметиками Беталок®, в терапевтических дозах, вменьшей степени влияет на вызываемую b 2-адреномиметикамибронходилатацию, чем неселективные b -адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные b -адреноблокаторы,влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен, поэтому может применяться упациентов, страдающих сахарным диабетом. Влияние препарата Беталок® на реакциюсердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выраженопо сравнению с неселектив-ными b -адреноблокаторами.

При лечении препаратом Беталок® наблюдали улучшение качестважизни у пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Показания к применению

Наджелудочковая тахикардия

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и болипри

инфаркте миокарда илиподозрении на него

Способ применения и дозы

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5мг (5мл) препарата Беталок® соскоростью 1- 2мг/мин. Можно повторить введение с 5 минутным интервалом додостижения терапевтического эффекта.Обычно суммарная доза составляет 10-15мг (10-15мл). Рекомендуемая максимальнаядоза при внутривенном введении составляет 20мг (20мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и болипри инфаркте миокарда или подозрении на него

Внутривенно 5мг (5мл) препарата. Можно повторить введение с2 минутным интервалом, максимальная доза - 15мг (15мл). Через 15 минут послепоследней инъекции назначают метопролол для приёма внутрь в дозе 50мг (Беталок®) каждые 6 часов в течение 48часов.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов снарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы,коррекции дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (упациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилоговозраста.

Побочные действия

Беталок® хорошо переносится пациентами, побочные эффекты восновном являются легкими и обратимыми.

Сердечно-сосудистая система:

Брадикардия, сердцебиение

Боли в грудной клетке, временное усиление симптомовсердечной

недостаточности, AVблокада I степени; кардиогенный шок у пациентов

с острым инфарктоммиокарда

Другие нарушения сердечной проводимости, аритмии

Ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающаяся

обмороком),похолодание конечностей

Гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыминарушениями

периферическогокровообращения

Центральная нервная система:

Повышенная утомляемость

Головокружение, головная боль

Повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция

/сексуальнаядисфункция

Парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания,сонливость или

бессонница, ночныекошмары

Амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации

Желудочно-кишечный тракт:

Тошнота, боли в области живота, диарея, запор, рвота

Сухость во рту

Нарушения функции печени

Гепатит

Кожные покровы:

Сыпь (в виде крапивницы)

Выпадение волос

Фотосенсибилизация, обострение псориаза, повышеннаяпотливость

Органы дыхания:

Одышка при физическом усилии

Бронхоспазм

Органы чувств:

Нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз,конъюнктивит

Звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений

Со стороны скелетно-мышечной системы:

Артралгия, мышечные судороги

Обмен веществ:

Увеличение массы тела

Тромбоцитопения.

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада II и III степени

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

Пациентам, получающим длительную или интермиттирующуютерапию

инотропнымисредствами и действующими на бета-адренорецепторы

Клинически значимая синусовая брадикардия

Синдром слабости синусового узла

Кардиогенный шок

Выраженные нарушения периферического кровообращения

Артериальная гипотензия

Больным с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45ударов в

минуту, интерваломPQ более 0,24 секунд или систолическим

артериальнымдавлением менее 100мм рт.ст.

Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его

компонентам или кдругим b -адреноблокаторам

При тяжелых периферических сосудистых заболеваниях приугрозе

гангрены

Одновременное внутривенное применение блокаторов

«медленных»кальциевых каналов типа верапамила

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность неустановлены).

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени,стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезньлегких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночнаянедостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с сердечнымигликозидами.

Лекарственные взаимодействия

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем,препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин,сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменнуюконцентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения Беталок® соследующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследованиепроводилось с пентобарбиталом) усиливаютметаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон:при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом,отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом удвух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данноевзаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах.Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобнохинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р4502D6.Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами b -адреноблокатора,совместное назначение метопролола и пропафенона не представляетсяцелесообразным.

Верапамил:комбинация b -адреноблокаторов(атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию иприводить к снижению АД. Верапамил и b -адреноблокаторы имеютвзаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость ифункцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок® со следующими препаратамиможет потребовать коррекции дозы:

Амиодарон: совместное применение амиодарона и метопролола можетприводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайнедлительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитыватьвозможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса: антиаритмические средства Iкласса и b -адреноблокаторымогут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, которыйможет приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов снарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобнойкомбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением АVпроводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):НПВП ослабляют антигипертензивный эффект b -адреноблокаторов. Данноевзаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанноевзаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин:дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до a -гидроксиметопролола в 2,5раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Гликозиды наперстянки: гликозиды наперстянки при совместном применении с β-адреноблокаторамимогут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Дилтиазем:дилтиазем и b -адреноблокаторывзаимно усиливают ингибирующий эффект на АV проводимость и функцию синусовогоузла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженнойбрадикардии.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаяхвыраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавшихнеселективные b -адреноблокаторы(включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин).Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, чтоподобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно сместными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло.Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных b -адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мгможет вызывать повышение диастолического АД до патологических значений уздоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД,вызываемому фенилпропаноламином. Однако, b -адреноблокаторы могутвызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов,получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаяхразвития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особойгруппы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90%населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменнойконцентрации метопролола и усиление b -блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характернои для других b -адреноблокаторов,в метаболизме которых участвует цитохром Р4502D6.

Клонидин:гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться присовместном приёме b -адреноблокаторов.При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма b -адреноблокаторов следуетначинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола,уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие b -адреноблокаторы(глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться подтщательным наблюдением. На фоне приема b -адреноблокаторовингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма b -адреноблокаторовпациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, можетпотребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться приприеме циметидина или гидралазина.

Особые указания

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивнымзаболеванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующаятерапия. В случае необходимости следует увеличить дозу b 2-адреномиметика. При использовании b 1-адреноблокаторов риск ихвлияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемиизначительно меньше, чем при использовании неселективных b -адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадиидекомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во времялечения препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, нерекомендуется назначать неселективные b -адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярнойпроводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярнаяблокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока® необходимоуменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферическогоартериального кровообращения в основном вследствие снижения артериальногодавления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам,страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе,совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих b -адреноблокаторы,анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам, страдающимфеохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® следует назначатьальфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следуетпроинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает b -адреноблокатор.Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при частоте сердечныхсокращений менее 40 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,26 секунд исистолическим артериальным давлением менее 90 мм рт.ст.

Беременность и лактация

Беталок® не следует назначать во время беременности и впериод грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая пользадля матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок®может наблюдаться головокружение и усталость.

Передозировка

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзнымиявляются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, AVблокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия,сердечная недостаточность, кардиогенный шок), однако иногда, могут преобладать симптомы состороны ЦНС и подавление легочной функции (угнетение функции легких, апноэ, атакже, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор,судороги, повышенное потоотделение, парестезии). Другие симптомы: бронхоспазм,тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия или гипергликемия,гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром. Сопутствующийприем алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов можетухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдатьсячерез 20 мин - 2 часа после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимостипромывание желудка. ВАЖНО! Атропина сульфат (0,25-0,5мг в/в для взрослых)должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулированияблуждающего нерва). При необходимости, поддержание проходимости дыхательныхпутей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёмациркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропина сульфат 1,0-2,0мгв/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае(подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина илидопамина. Можно также применять глюкагон 50-150мкг/кг в/в с интервалом в 1минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапииадреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионновводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установкаискусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировкимогут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Длякупирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или спомощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для внутривенного введения 1мг/мл.

По 5мл в ампулы из бесцветного боро-силикатного стекла снасечкой.

5 ампул в пластиковом фиксаторе вместе с инструкцией поприменению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Сенекси, Франция для АстраЗенека АБ, S-151 85 Содерталье,Швеция.

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качествупродукции (товара) на территории Республики Казахстан

Представительство ЗАК “АстраЗенека Ю-Кей Лимитед”

Телефон: +7 727 226 25 30

Факс: +7 727 226 25 29

e-mail: [email protected]

Беталок - торговая марка, собственность группы компанийАстраЗенека.

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Состав

1 мл 1 амп. Метопролола тартрат 1 мг 5 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Фармакологический эффект

У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердии. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда. Достигается уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий. Метопролол - β .1-адреноблокатор, блокирующий β .1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β .2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизируюшим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъему АД, вызываемых режим выбросом катехоламинов. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β .2-адреномиметиками. При совместном использовании с β .2- адреномиметиками Беталок в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β .2- адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β .-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β .-адреноблокаюры. влияем на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β .-адреноблокаторами. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Показания

Наджелудочковая тахикардия - профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада II и III степени - сердечная недостаточность в стадии декомпенсации - клинически значимая синусовая брадикардия - синдром слабости синусового узла, - кардиогенный шок - выраженные нарушения периферического кровообращения - артериальная гипотензия - больные с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0.24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст - при серьезных периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены - пациентам, получающим β .-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) - известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β .-адреноблокаторам. С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и большинство препаратов, Беталок не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как и другие антигипертензивные средства, β .-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении β .-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами. Период лактации: Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β .- блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Способ применения и дозы

Наджелудочковая тахикардия. Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок со скоростью 1- 2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-ти минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл). Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него. Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2 минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг (Беталок) каждые 6 часов в течение 48 часов. Нарушение функции почек Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек. Нарушение функции печени Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы. Пожилой возраст Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста. Дети Опыт применения препарата Беталок у детей ограничен

Побочные действия

Особые указания

Беталок хорошо переносится пациентами и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%) и очень редко (меньше 0.01%). Сердечно-сосудистая система Часто: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение. Нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда. AV блокада I степени. Редко: другие нарушения сердечной проводимости, аритмии. Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения. ЦНС Очень часто: повышенная утомляемость. Часто: головокружение, головная боль. Редко: повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция. Нечасто: парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары. Очень редко: амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации ЖКТ Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор. Нечасто: рвота. Редко: сухоть во рту. Печень Редко: нарушения функции печени. Кожные покровы Нечасто: сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость. Редко: выпадение волос. Очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза. Органы дыхания Часто: одышка при физическом усилии. Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой. Редко: ринит. Органы чувств Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит. Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений. Обмен веществ Нечасто: увеличение массы тела. Со стороны скелетно-мышечной системы: Очень редко: артралгия Кровь Очень редко: тромбоцитопения.

Беталок является бета1-адреноблокатором, оказывающим антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действия.

Форма выпуска и состав

Беталок изготавливают в виде таблеток и раствора.

1 таблетка Беталок содержит 50 или 100 мг метопролола тартрата, а также вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия.

Раствор для внутривенного введения Беталок содержит 5 мг метопролола тартрата в 1 ампуле, а также вспомогательные вещества: воду для инъекций, натрия хлорид.

Показания к применению

По инструкции, Беталок показан при следующих состояниях:

Стенокардия;
Гипертиреоз (в составе комплексного лечения);
Артериальная гипертензия с целью снижения артериального давления и сведения к минимуму риска коронарной и сердечно-сосудистой смерти;
Нарушения сердечного ритма, в том числе суправентрикулярная тахикардия;
Функциональные нарушения деятельности сердца, сопровождающиеся учащенным сердцебиением.

Также показан Беталок для профилактики приступов мигрени и в составе комплексной терапии после перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания

По инструкции, Беталок противопоказан в следующих случаях:

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
Атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
Артериальная гипотензия;
Выраженные нарушения периферической системы крови;
Кардиогенный шок;
Синдром слабости синусового узла;
Острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 ударов в минуту, артериальное давление менее 100 мм рт. ст., интервал PQ более 0,24 секунд);
Возраст до 18 лет;
Серьезные периферические сосудистые заболевания, сопровождающиеся риском гангрены;
Повышенная чувствительность к метопрололу или вспомогательным компонентам лекарства;
Длительная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, воздействующими на бета-адренорецепторы.

В применении Беталока следует соблюдать осторожность при:

Сахарном диабете;
Атриовентрикулярной блокаде 1 степени;
Хронической обструктивной болезни легких (эмфизема, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит);
Стенокардии Принцметала;
Выраженной недостаточности почек.

Способ применения и дозировка

Таблетки Беталок показаны для внутреннего применения как натощак, так и вместе с пищей.

При артериальной гипертензии, стенокардии, нарушениях сердечного ритма, для профилактики приступов мигрени назначают 100-200 мг Беталока однократно или утром и вечером. В случае необходимости добавляется сопутствующая терапия другим антиангинальным лекарственным средством.

В качестве поддерживающей терапии после перенесенного инфаркта миокарда Беталок назначают в дозе 200 мг, разделенные на два приема.

При функциональных нарушениях деятельности сердца, сопровождающихся учащенным сердцебиением, назначают Беталок в дозе 100 мг один раз в сутки, желательно утром.

При гипертиреозе назначают 150-200 мг Беталока, разделенные на 3-4 приема.

Раствор Беталок для внутривенного введения назначают в дозе 5 мл со скоростью 1-2 мл в минуту. Допускается повторное применение Беталока спустя 5 минут для достижения оптимального терапевтического эффекта. Как правило, суммарная дозировка Беталока составляет 10-15 мл.

В случае передозировки могут возникнуть следующие симптомы:

Выраженное снижение артериального давления;
Сердечная недостаточность;
Синусовая брадикардия;
Тошнота и рвота;
Атриовентрикулярная блокада;
Кардиогенный шок;
Цианоз;
Кома;
Остановка сердца.

При появлении вышеперечисленных симптомов пациенту следует сделать промывание желудка и принять адсорбенты. При выраженном снижении артериального давления и угрозе сердечной недостаточности рекомендуется осуществить введение бета1-адреномиметика.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, брадикардия, постуральные нарушения, похолодание конечностей;
Центральная нервная система: головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, тревожность, повышенная нервная возбудимость, сексуальная дисфункция;
Желудочно-кишечный тракт: боли в области живота, тошнота, нарушения стула, сухость во рту, рвота;
Печень: нарушение функции печени, гепатит;
Органы дыхания: бронхоспазм, одышка, ринит;
Кожные покровы: гипергидроз, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, обострение псориаза;
Органы чувств: конъюнктивит, нарушения зрения, звон в ушах, нарушения вкуса, раздражение или сухость глаз.

Особые указания

Беталок не следует сочетать с внутривенным введением блокаторов медленных кальциевых каналов (верапамил). Пациентам с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации перед применением Беталока следует добиться стадии компенсации.

Если в результате терапии Беталоком у пациента развилась брадикардия, дозировку препарата следует сократить или постепенно отменить.

Не рекомендуется осуществлять резкую отмену Беталока. Дозировку следует сокращать постепенно. У большинства пациентов оптимальное время для отмены препарата составляет 2 недели. Дозу снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения 25 мг лекарства в сутки. При ишемической болезни сердца пациенты должны осуществлять отмену Беталока под тщательным контролем лечащего врача. Рейтинг: 4,9 - 25 голосов

метопролол - кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов. Обладает незначительно выраженным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного антагониста. Метопролол устраняет или уменьшает стимулирующее действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, умеренно снижает ЧСС, сократимость миокарда и сердечный выброс, а также снижает повышенное АД. При высокой концентрации эндогенного адреналина метопролол влияет на уровень АД в значительно меньшей степени, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов.

Беталок можно назначать в комбинации с β2-агонистами пациентам с ХОБЛ. В терапевтических дозах Беталок в комбинации с β2-агонистами в меньшей степени влияет на тонус бронхов по сравнению с неселективными блокаторами β-адренорецепторов.

Беталок в меньшей степени влияет на высвобождение инсулина и метаболизм углеводов, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов.

Влияние препарата Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено, чем у неселективных блокаторов β-адренорецепторов.

Беталок может вызвать незначительное повышение уровня ТГ и снижение уровней свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях отмечали незначительное снижение уровней ЛПВП.

В/в введение метопролола при инфаркте миокарда позволяет уменьшить выраженность болевого синдрома, снизить частоту возникновения фибрилляции и мерцания предсердий. Раннее начало терапии (в течение 24 ч после появления первых симптомов) позволяет предупредить распространение некроза и ограничить зону инфаркта.

После в/в инфузии метопролол быстро распределяется (в течение 5–10 мин). При применении в дозе 5–20 мг фармакокинетика линейная. Метопролол метаболизируется в печени, при этом образуются три метаболита без единого клинически значимого эффекта блокаторов β-адренорецепторов. Период полувыведения составляет около 3,5 ч (1–9 ч). Только 5% метопролола выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

У больных пожилого возраста фармакокинетика метопролола не изменяется. Системная биодоступность и скорость выведения метопролола не изменяется у пациентов с патологией почек, но снижается скорость выведения метаболитов, что не имеет клинического значения.

Учитывая низкую степень связывания с белками плазмы крови, нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику метопролола. Но у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или шунтированием портальной вены снижается выведение метопролола.

Беталок в/в - показания к применению

суправентрикулярная тахиаритмия; ишемия миокарда, тахиаритмия и болевой синдром вследствие инфаркта миокарда.

Противопоказания

АV-блокада II или III степени; острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензия); инотропная терапия (продолжительная или периодическая), терапия, направленная на стимуляцию β-адренорецепторов; синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения. Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда, если ЧСС ниже 45 уд./мин, интервал Р-Q более 0,24 с, а систолическое АД

Предостережения при использовании

пациентам, получающим блокаторы β-адренорецепторов, не следует вводить в/в антагонисты кальция типа верапамила. Как правило, пациентам с БА в качестве сопутствующей терапии назначают агонисты β2-адренорецепторов (таблетки и/или аэрозоль). В таких случаях в начале лечения Беталоком может возникнуть необходимость в повышении дозы агониста β2-адренорецепторов.

Во время лечения Беталоком риск нарушения углеводного обмена или маскирования симптомов гипогликемии ниже, чем при лечении неселективными блокаторами β-адренорецепторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует добиться компенсации заболевания до начала терапии Беталоком, а в период его применения продолжать препараты базисной терапии.

Очень редко у пациентов с нарушением АV-проводимости средней степени могут отмечать осложнение (АV-блокада). Если на фоне лечения возникла брадикардия, дозу Беталока необходимо снизить или постепенно отменить препарат.

Беталок может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Беталок следует обязательно назначать блокаторы α-адренорецепторов.

В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок, но прекращать лечение блокаторами β-адренорецепторов не рекомендуется.

Отмену препарата проводят постепенно в течение минимум 2 нед; резкая отмена недопустима. Дозу необходимо снижать вдвое на каждом этапе вплоть до достижения суточной дозы 25 мг. В этот период пациенты, особенно с ИБС, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением. Во время отмены препарата повышается риск коронарных нарушений, включая внезапную смерть.

У пациентов, получающих β-блокаторы, анафилактический шок протекает тяжелее.

Пациентам, у которых АД
При лечении пациентов с подозрением или подтвержденным инфарктом миокарда следует тщательно следить за гемодинамическими показателями после каждого в/в введения 5 мг Беталока. Второе или третье введение Беталока не следует проводить, если ЧСС
Период беременности и кормления грудью

Как и другие препараты, Беталок не следует назначать в период беременности и кормления грудью, за исключением тех случаев, когда применение Беталока является жизненно необходимым. Как и все антигипертензивные препараты, блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать нежелательные явления, такие как брадикардия у плода, новорожденного или ребенка, вскармливаемого грудью. Количество метопролола, поступающего в грудное молоко, не оказывает влияния на блокаторы β-адренорецепторов ребенка.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами

Пациент должен знать о своей реакции на лечение Беталоком, поскольку возможны такие явления, как головокружение и слабость.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

пациенты должны находиться под медицинским контролем, если они одновременно с препаратом Беталок получают ганглиоблокаторы, другие блокаторы β-адренорецепторов (например глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (и-МАО).

В случае если необходимо отменить сопутствующее лечение клонидином, блокатор β-адренорецепторов следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.

У пациентов, получающих одновременно с Беталоком антагонисты кальция верапамилового типа и/или препараты для лечения аритмии, возможны отрицательные ино- и хронотропные эффекты, а назначение таким пациентам в/в верапамила противопоказано из-за угрозы остановки сердца. Блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать отрицательные ино- и хронотропные эффекты препаратов для лечения аритмии (аналоги хинидина или амиодарон).

У пациентов, получающих блокаторы β-адренорецепторов, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект. Индукторы или ингибиторы метаболизма могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови, которая снижается при приеме рифампицина и может повышаться при приеме циметидина, алкоголя, гидралазина и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин).

При сопутствующем лечении индометацином или другими препаратами, угнетающими простагландин-синтетазу, антигипертензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов может снижаться. Кардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов в значительно меньшей степени влияют на АД при введении пациентам адреналина, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов.

При сопутствующем приеме блокаторов β-адренорецепторов может понадобиться коррекция дозы пероральных антидиабетических средств.

Беталок в/в - способ применения и дозировка

парентеральное введение Беталока должен проводить специально подготовленный персонал при наличии кардиореспираторного мониторинга и возможности проведения реанимационных мероприятий.

Суправентрикулярная тахиаритмия

Начальная доза препарата составляет 5 мг (5 мл р-ра), скорость инфузии - 1–2 мг/мин. В такой дозе препарат можно вводить каждые 5 мин до достижения необходимого эффекта. Как правило, 10–15 мг (10–15 мл р-ра) достаточно для достижения необходимого эффекта. Максимальная доза для в/в введения составляет 20 мг (20 мл р-ра).

Лечение ишемии миокарда и болевого синдрома вследствие инфаркта миокарда

При неосложненных состояниях начальная доза составляет 5 мг (5 мл р-ра) в/в. Введение препарата можно повторять каждые 2 мин, максимальная доза составляет 15 мг (15 мл р-ра). Через 15 мин после последнего в/в введения необходимо назначить внутрь 50 мг метопролола тартрата каждые 6 ч в течение 2 дней. Для длительного лечения следует назначать таблетки метопролола (например Беталок ЗОК, таблетки с замедленным высвобождением).

Применение у больных с почечной недостаточностью

При заболеваниях почек нет необходимости в коррекции дозы.

Применение у больных с печеночной недостаточностью

Обычно больным с циррозом печени коррекцию дозы не проводят; в случае тяжелого нарушения функции печени может возникнуть необходимость в снижении дозы.

Применение у больных пожилого возраста

В снижении дозы нет необходимости.

Применение у детей

Опыт применения препарата Беталок для инъекций у детей ограничен.

Побочные эффекты

обычно Беталок переносят хорошо. Побочные явления незначительны и обратимы. При применении препарата Беталок сообщалось о таких побочных эффектах:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, постуральные нарушения (очень редко - потеря сознания), похолодение конечностей, ощущение усиленного сердцебиения, усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада, отеки, боль в области сердца; редко - сердечные нарушения, аритмия, отеки; очень редко - гангрена у пациентов с имеющимися тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны ЦНС: утомляемость, головокружение, головная боль; иногда - парестезия, судороги.

Со стороны ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея, запор; редко - рвота, сухость во рту.

Со стороны системы крови: очень редко - тромбоцитопения.

Печень: редко - отклонения печеночных показателей; очень редко - гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Психический статус: иногда депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - нервозность, тревожность, очень редко - амнезия/нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны органов дыхания: одышка при физической нагрузке; иногда - бронхоспазм; редко - ринит.

Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - шум в ушах, нарушения вкуса.

Со стороны кожи: высыпания, повышенная потливость, выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Прочие: импотенция/сексуальная дисфункция.

Передозировка

Симптомы: тяжелая гипотензия, синусовая брадикардия, АV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания, кома, тошнота, рвота и цианоз. Одновременное употребление алкоголя, препаратов для снижения АД, хинидина или барбитуратов могут осложнить состояние пациента.

Лечение: симптоматическая терапия. При тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности назначают стимуляторы β1-адренорецепторов (например преналтерон) в/в с интервалом 2–5 мин или в виде инфузии до достижения желаемого эффекта. В случае отсутствия стимуляторов β1-адренорецепторов может быть применен допамин; для блокады блуждающего нерва применяют в/в атропина сульфат. Если желаемый эффект не достигнут, применяют другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин, назначают глюкагон в дозе 1–10 мг. Может возникнуть необходимость в применении водителя сердечного ритма. При возникновении бронхоспазма вводят в/в стимуляторы β2-адренорецепторов. Следует помнить, что дозы препаратов (антидотов), необходимые для лечения передозировки блокаторами β-адренорецепторов, должны быть выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы заняты их блокатором.

наименование лекарственного препарата

Регистрационный номер: ЛСР-001402/07-151214
Торговое название: Беталок®
Международное непатентованное название: метопролол
Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения

Состав
1 мл раствора содержит
Активное вещество: 1 мг метопролола тартрата для инъекций
Вспомогательные вещества: натрия хлорид для инъекций 9 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: бета 1-адреноблокатор селективный.

Код АТХ - С07 А В02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда.
Достигается уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.
Метопролол – β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъёму артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном использовании с β2-адреномиметиками Беталок®, в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.
Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.
Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β-блокирующим эффектом.
Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 часов.

Показания к применению

Наджелудочковая тахикардия.
Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими как бета-адреномиметики, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма), кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия.
Беталок® противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.
Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам.
При лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.
Пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Как и большинство препаратов, Беталок® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. β-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Беталок® во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на
грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении β-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.
Период грудного вскармливания
Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Способ применения и дозы

Наджелудочковая тахикардия
Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок® со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5 минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).
Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него
Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2 минутным интервалом, максимальная доза – 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приёма внутрь в дозе 50 мг (Беталок®) каждые 6 часов в течение 48 часов.
Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.
Дети
Опыт применения препарата Беталок® у детей ограничен.

Побочное действие

Беталок® хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.
В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок® (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок® не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии:
очень часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), редко (0,01-0,09%) и очень редко (<0,01%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), чувство похолодания конечностей, ощущение сердцебиения.
Нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, атриовентрикулярная блокада I степени, отеки, боли в области сердца.
Редко: другие нарушения проводимости, аритмии.
Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Со стороны центральной нервной системы
Очень часто: повышенная утомляемость.
Часто: головокружение, головная боль.
Нечасто: парестезии, судороги, обострение течения депрессии, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары.
Редко: повышенная возбудимость, тревожность.
Очень редко: амнезия/нарушения памяти, состояние подавленности, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор.
Нечасто: рвота.
Редко: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени.
Очень редко: гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение.
Редко: алопеция.
Очень редко: фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.
Со стороны дыхательной системы
Часто: одышка при нагрузке.
Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.
Редко: ринит.
Со стороны органов чувств
Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит.
Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ
Нечасто: увеличение массы тела.
Со стороны скелетно-мышечной системы
Очень редко: артралгия.
Со стороны крови
Очень редко: тромбоцитопения.
Прочие
Редко: импотенция/сексуальная дисфункция.

Передозировка

Симптомы
При передозировке могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.
Лечение
Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддержания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.
При брадикардии и нарушении проводимости применяют атропин и адреномиметики, при необходимости – устанавливают искусственный водитель ритма.
При выраженном снижении артериального давления, острой сердечной недостаточности и шоке следует проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови; применять глюкагон в виде инъекции (затем, при необходимости, вводить глюкагон в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить адреномиметики (такие как добутамин) совместно с α1-адреномиметиками в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция.
Для купирования бронхоспазма следует применять бронхидилататоры.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Следует избегать совместного назначения препарата Беталок® со следующими препаратами:
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация препарата Беталок® со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:
Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.
Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром Р4502D6.
Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних. Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Особые указания

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия β2-адреномиметиками. В случае необходимости следует увеличить дозу β2-адреномиметика. При применении β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.
У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.
Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата Беталок® необходимо уменьшить. Метопролол может усилить нарушение периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Беталок® следует назначать альфа-адреноблокаторы. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать хирурга/анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор. Не рекомендуется отменять терапию β-адреноблокатором перед проведением операции. У пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, следует избегать назначения высоких доз метопролола, без предварительной титрации дозы при хирургических вмешательствах (за исключением операций на сердце), из-за риска развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.
В случае, если систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., Беталок® должен вводится внутривенно только при соблюдении специальных мер предосторожности из-за риска развития более выраженного снижения артериального давления (например, у пациентов с аритмиями).
При лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрении на него необходимо оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата в дозе 5 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Не следует назначать повторную дозу – вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 уд/мин, интервале PQ более 0,26 сек. и систолическом артериальном давлении менее 90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или появлении холодного пота.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Оценка влияния препарата Беталок® при внутривенном введении на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучалась.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 1 мг/мл. По 5 мл в ампулы из бесцветного боро-силикатного стекла с насечкой. 5 ампул в пластиковом фиксаторе в картонной пачке с инструкцией по применению.
На ампуле выше насечки нанесена цветная точка, поставленная краской; над точкой нанесены два цветных кольца.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре ниже 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция

Производитель

AstraZeneca AB, Sweden, SE-151 85 Sodertalje, Sweden

Выпускающий контроль качества
1. АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca AB, Sweden, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
2. Сенекси, Франция, 52 Ру Марсель э Жак Гоше, 94120 Фонтеней су Буа, Франция
Cenexi, France, 52 Rue Marcel et Jacques Gaucher, 94120 Fontenay sous Bois, France

Дополнительная информация предоставляется по требованию:
Представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз
125284 Москва, ул. Беговая д. 3 стр. 1.
тел. +7495 7995699
факс +7495 7995698

Беталок® – товарный знак, собственность компании АстраЗенека.